Leki

Esmiya

Skład

Jedna tabletka leku Esmia zawiera 5 mg octan uliprystalu - składnik aktywny.

Jako substancje pomocnicze lek zawiera: 43,5 mg - mannitol; 93,5 mg celulozy mikrokrystalicznej; 4 mg - talk; 1,5 mg - stearynian magnezu; 2,5 mg - kroskarmeloza sodowa.

Formularz zwolnienia

Esmya jest dostępna w postaci tabletek, na których jednej stronie znajduje się grawerowanie „ES5”. Jedno opakowanie może pomieścić 28 lub 84 tabletek.

Działanie farmakologiczne

Antyestestagenny

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Esmya zawiera substancję - uliprystalny pochodzenie syntetyczne, które jest selektywne modulator receptora progesteronu i charakteryzuje się specyficznym dla tkanki selektywnym działaniem antyprogesteronowym.

Ulipristal charakteryzuje się bezpośrednim działaniem na endometrium. U większości kobiet przy codziennym stosowaniu 5 mg leku cykl menstruacyjnyw tym cierpiących mięśniaknie pojawia się po tym cyklu krwawienie miesiączkowe. Jeśli przestaniesz brać pigułki, cykl menstruacyjnyz reguły jest przywracany w ciągu miesiąca.

Bezpośredni wpływ leku na endometriumz powodu niektórych jego specyficznych zmian charakterystycznych dla tej klasy leków i wywołanych antagonistycznym działaniem na receptory progesteronu. 60% kobiet biorących uliprystalnyprzez 3 miesiące zmiany histologiczne są słabe proliferujący nieaktywny nabłonek przy jednoczesnej asymetrii jego wzrostu i wzrostu zrębyrównież powiększenie torbielowate gruczoły z progestageni estrogennywpływa na nabłonek. Zmiany te są odwracalne wraz ze zniknięciem pod koniec leczenia i nie są z nimi związane przerost endometrium.

10-15% kobiet poddawanych terapii ulipristalazaobserwowane wzrost endometriumktóry osiągnął pogrubienie większe niż 16 mm. To pogrubienie znika również samoistnie po zakończeniu leczenia i powrocie do normy krwawienie miesiączkowe. Jeśli w ciągu 3 miesięcy po odstawieniu leku, pogrubienie endometrium nie wraca do normy, konieczne jest poddanie się dodatkowym badaniom w celu wykluczenia lub potwierdzenia innych patologii.

Uliprystal indukuje apoptozę i przygnębiające proliferacja komórek, wpływając w ten sposób bezpośrednio mięśniaki gładkieprowadząc do ich redukcji.

5 mg dziennie ulipristalaprowadzi do gwarantowanych hamowanie owulacji u większości kobiet go otrzymujących, co potwierdza utrzymanie poziomu utrzymania progesteron przy około 0,3 ng / ml. Również dzienne spożycie tej dawki leku częściowo zmniejsza Stężenie FSHpozostawiając zawartość osocza estradiolna średnim poziomie faza pęcherzykowa.

W ciągu 3 miesięcy od terapii uliprystalnynie wpływa na ilość w osoczu krwi ACTH, prolaktyna, globulina wiążąca tyroksynę.

W badaniach przedklinicznych na zwierzętach, po przyjęciu wielu dawek, nie było zagrożenia toksycznośći genotoksycznośćlek dla ludzi. Śmierć zwierząt obserwowano podczas przyjmowania dawek większych niż 1 mg / kg, w związku z czym nie ustalono bezpieczeństwo uliprystalu w stosunku do zarodek ludzki. W małych dawkach, które pozwoliły utrzymać ciążę u zwierząt, teratogenny nie zaobserwowano żadnego działania. Ponadto, zgodnie z ustaleniami tych badań, nie ma bezpośrednich dowodów na wpływ leku na zdolność reprodukcyjna zwierzęta i ich potomstwo.

Badania kliniczne dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leku Esmia w dawkach dobowych 5 i 10 mg przeprowadzono na ochotniczkach z krwawienie miesiączkowe poważnie sprowokowany mięśniaki macicy. W porównaniu do grupy placeboistotne klinicznie zmniejszenie utraty krwi związane z miesiączkau pacjentów otrzymujących uliprystalny, co pozwoliło na szybsze działanie korekcja niedokrwistościniż przy użyciu niektórych preparaty żelaza. U pacjentów z grupy przyjęć ulipristala, zmniejszenie objętości utraty krwi było porównywalne z grupą przyjmujących pacjentów Leiprorelin(Agonista GnRH). W większości przypadków przyjmowanie leku Esmia spowoduje przestań krwawić w pierwszym tygodniu leczenia (rozwinięte brak miesiączki) Badania MRI w tej grupie wykazały znaczące redukcja mięśniaków macicyw porównaniu do grupy placebo. Przeprowadzanie Kontrola ultradźwiękowa pod koniec leczenia (13 tydzień), w celu ustalenia mięśniaki macicy, pokazał zachowanie jego parametrów w grupie ulipristalaw ciągu 25 tygodni, w porównaniu z niewielkim wzrostem jego wielkości w grupie Leiprorelin.

Po zażyciu ulipristalaw pojedynczej dawce 5 mg lek jest szybko wchłaniany, a Cmax osiąga po 60 minutach na poziomie 23,5 ± 14,2 ng / ml, a stężenie w osoczu wynosi 61,3 ± 31,7 ng / ml. Uliprystalnyulega szybkiej transformacji z wyróżnieniem farmakologicznie aktywny metabolitjednak po 60 minutach osiąga się Cmax 9 ± 4,4 ng / ml i stężenie w osoczu 26 ± 12 ng / ml.

Podczas przyjmowania 30 mg Esmii podczas śniadania z dużą ilością tłuszczu zaobserwowano 45% zmniejszenie Cmax, do 3 godzin wzrost Tmax i 25% wzrost stężenia w osoczu, jak ulipristalawięc on metabolit, w przeciwieństwie do postu. Przy codziennych tabletkach efekt ten nie jest uważany za znaczący.

Z białkami osocza uliprystalnywiąże 98% lub więcej.

Metabolizm zachodzi przy udziale cytochromu P450 z uwolnieniem finału metabolit di-N-demetylowany.

W większym stopniu jest wydalany przez jelita, w mniejszym stopniu (około 10%) przez nerki. T1 / 2 w dawce 5 mg, około 38 godzin, ze średnim klirensem około 100 l / h.

Wskazania do stosowania

Leczenie przedoperacyjne manifestacje mięśniaki macicy umiarkowane i ciężkie nasilenie u kobiet w wieku rozrodczym, które ukończyły 18 lat, trwające nie dłużej niż 3 miesiące.

Przeciwwskazania

Prowadzenie terapii lekowej Esmia jest przeciwwskazana:

  • o godz nadwrażliwośćpacjent uliprystalu lub innych składników tabletek;
  • o godz krwawienie z pochwy nierozpoznany charakter lub z przyczyn niezwiązanych z mięśniaki macicy;
  • o godz nowotwory złośliwe szyjka macicy, jajnik, macica, gruczoły sutkowe;
  • o godz ciężka astma oskrzelowaco nie jest uleczalne doustne kortykosteroidy;
  • po nie osiągnięciu wieku 18 lat;
  • w okresach karmienie piersią i ciąży;
  • w przypadku domniemanego przebiegu terapii przekraczającego 3 miesiące (z powodu braku wiarygodnych danych na temat działania ulipristalana ciele dłużej niż przez ten okres).

Ostrożnie:

  • patologia nerek i / lub wątroby;
  • astma oskrzelowa.

Skutki uboczne

CNS:

  • stres emocjonalny;
  • bóle głowy;
  • uczucie lęku;
  • zawroty głowy.

Narządy żołądkowo-jelitowe:

  • nudności;
  • ból brzucha;
  • niestrawność;
  • wzdęcia;
  • suchość w ustach
  • zaparcia.

Organy słuchowe:

  • zawroty głowy.

Układ oddechowy:

  • krwawienia z nosa.

Skóra i tkanka podskórna:

  • wzrost nadmierna potliwość;
  • pojawienie się trądzik;
  • zmiany skórne.

Układ mięśniowo-szkieletowy:

  • ból mięśnie i kości;
  • ból pleców.

Układ moczowo-płciowy i gruczoły sutkowe:

  • brak miesiączki;
  • nietrzymanie moczu;
  • pogrubienie endometrium;
  • krwotok krwotoczny;
  • pływy;
  • edukacja torbiele jajników;
  • ból miednicy;
  • ból, wzrostnapięcie gruczoły sutkowe;
  • wydzielina z pochwy;
  • pęknięcie torbieli jajnik.

Inne:

  • przyrost masy ciała;
  • zmęczenie;
  • obrzęk;
  • astenia.

Wskazania laboratoryjne:

  • wzrost poziomu we krwi cholesteroli trójglicerydy.

Podczas badań klinicznych najczęściej obserwowano zdarzenia niepożądane, w tym 10–15% pogrubienie endometrium, w większości przypadków niezależnie przechodzi po zniesieniu leczenia; 12-13% - pływy; 6,4% - bóle głowy łagodne lub umiarkowane nasilenie; 1,5% - torbiele jajnikówznikają spontanicznie na kilka tygodni;krwawienie z macicyktóre w niektórych przypadkach wymagają interwencji chirurgicznej.

Esmiya, instrukcje użytkowania

Instrukcja dla Esmia zaleca jednorazowe dzienne spożycie pierwszej pigułki doustnie (w środku), niezależnie od jedzenia.

Czas rozpoczęcia terapii jest ograniczony do pierwszego tygodnia cykl menstruacyjny. W tym okresie powinieneś zacząć przyjmować tabletki Esmiya, najlepiej o tej samej porze dnia.

Jeśli przegapisz czas na przyjęcie kolejnej pigułki, musisz ją przyjąć jak najszybciej, przez 12 godzin. Jeśli ten limit czasu zostanie przekroczony, pomiń tę technikę i kontynuuj leczenie kolejną tabletką we właściwym czasie.

Ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu leku Esmia przez czas dłuższy niż 3 miesiące okres ten jest jedynym dopuszczalnym w terapii.

Przedawkowanie

Obecnie nie istnieją pełne dane dotyczące możliwości przedawkowania produktu Esmiya i późniejszych negatywnych objawów. Dobrze wiadomo, że przyjmowanie pojedynczej dawki 200 mg leku i dziennej dawki 50 mg przez 10 dni nie doprowadziło do poważnych lub poważnych stanów pacjenta.

Interakcja

Hormonalne środki antykoncepcyjne, a także wpływ Esmiya receptory progesteronu i może zmniejszać wzajemne skutki, w związku z czym ich łączne stosowanie nie jest zalecane.

Połączone spożycie Esme i Inhibitory izoenzymu CYP3A4 umiarkowany (Erytromycyna) i potężny (Nefazodon, Rytonawir, Ketokonazol), może wywołać znaczny wzrost plazmy stężenie uliprystalu. Z tego powodu ich łączne stosowanie nie jest zalecane. Recepcja Inhibitory izoenzymu CYP3A4 słabe działanie nie wpływa znacząco na farmakokinetykę Esmii, a zatem nie wymaga dostosowania dawki tego ostatniego.

Recepcja Induktory izoenzymu CYP3A4prowadzi do zmniejszenia zawartości osocza ulipristala. Dlatego zastosowanie równoległe Induktory izoenzymu CYP3A4 potężna akcja (Ryfampicyna, Fenytoina, Karbamazepina, w tym Hypericum perforatum) nie jest zalecane.

Podczas wchłaniania w ścianach przewodu żołądkowo-jelitowego uliprystalnyzdolny do hamować P-gpzwiększając w ten sposób stężenia w osoczu Podłoża P-gp. W związku z tym wspólne mianowanie Esmii i Podłoża P-gp (Digoksyna, Dabigatran).

Dalsze zastosowanie kliniczne produktu Esmia może ujawnić inne interakcje między lekami.

Pacjent przygotowujący się do terapii za pomocą Esmyi jest zobowiązany do poinformowania swojego lekarza prowadzącego o wszystkich środkach, które przyjmuje, zarówno z recepty, jak i z listy OTC.

Warunki sprzedaży

W rosyjskich aptekach, aby kupić lek Esmiya, wymagana jest recepta lekarska.

Warunki przechowywania

Tabletki Esmiya należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze otoczenia do 30 ° C.

Data ważności

Z zastrzeżeniem warunków przechowywania leku, jego okres ważności wynosi 2 lata.

Specjalne instrukcje

Lek Esmiya można przepisać dopiero po dokładnym badaniu, w celu potwierdzenia wskazań, w celu wyeliminowania przeciwwskazań i ciąży.

Podczas terapii zaleca się stosowanie dodatkowych barierowe metody antykoncepcjiod wydajności hormonalne środki antykoncepcyjne można zmniejszyć, a także działanie samego leku.

Chociaż wiarygodne informacje o wpływie niewydolność nerek do hodowli ulipristalanie, nie zalecają jego stosowania u pacjentów z tą chorobą, szczególnie w ciężkiej postaci, bez nadzoru lekarza. Te zalecenia dotyczą pacjentów z niewydolność wątroby umiarkowane i ciężkie nasilenie, ponieważ zakłada się wpływ tej patologii na eliminację ulipristala.

Czas trwania terapii nie powinien przekraczać 3 miesięcy.

Pacjentów przyjmujących lek Esmia należy poinformować, że działanie leku zwykle towarzyszy znaczące zmniejszona utrata krwi menstruacyjnej lub prowadzi do brak miesiączkipodczas 10 dni terapii. Po tym okresie, w przypadku kontynuacji obfita utrata krwi, musisz iść do lekarza. Przeważnie normalny cykl menstruacyjny wraca miesiąc po anulowaniu leczenia.

Zaobserwowano większość pacjentów leczonych produktem Esmiya brak owulacji. Jednak płodnośćpodczas terapii uliprystalnynie studiowałem.

Analogi Esmy

Dopasowania do kodu ATX poziomu 4:MifepristonMifepreksMitholianusGinestrilZhenaleMifeginMiropristonGinepristonPencrofton

Analogi uliprystalu, które są częścią tej samej grupy farmakologicznej i są podobne, ale nie identyczne pod względem głównego działania, są reprezentowane przez następujące leki:

  • Agesta;
  • Ginepriston;
  • Zhenale;
  • Ginestril;
  • Miropriston;
  • Mifepreks;
  • Mifegin;
  • Mifepriston;
  • Pencrofton;
  • Mitholianus.

Dla dzieci

Ze względu na brak badań nie prowadzi się terapii za pomocą Esmii u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Podczas ciąży i laktacji

W tej chwili okresy karmienie piersią i ciążysą przeciwwskazania do terapii uliprystalny.

Recenzje Esmya

Obecne leczeniemięśniaki macicy przy użyciu leku Esmiya nie osiągnęła jeszcze skali, po czym można jednoznacznie wyciągnąć wniosek o celowości jego masowego mianowania. Recenzje lekarzy na temat leku są najczęściej ostrożne, chociaż niektórzy eksperci mówią o Esmii jako prawdziwym „przełomie” w leczeniu tej patologii, większość lekarzy określa go jako lek na przygotowanie przedoperacyjne pacjent z celem zmniejszenie wielkości mięśniaków i korekcja niedokrwistości przez obniżenie lub zakończenie krwawienie z macicy.
Udowodniono, że w wielu przypadkach można przygotować tabletki Esmia macicado zabiegu, aby później zachować funkcja rozrodcza. Wśród działań niepożądanych zwykle zauważają lekarze pływy, szczególnie na początku leczenia, dyskomfort, bóle głowy i tworzenie torbieli, co potwierdzają recenzje pacjentów przyjmujących ten lek.

Esmya recenzuje na forach dyskusyjnych sposoby i metody leczenie mięśniakówsą również dwuznaczne. Zasadniczo kobiety omawiają niewystarczającą, ich zdaniem, skuteczność Esmiyi i skutki uboczne związane z jej przyjmowaniem. Ważną rolę w dyskusji odgrywa także koszt leku, który dziś jest dość wysoki. Większość pacjentów bierze uliprystalny, byli niezadowoleni z jego działania i mnóstwa efektów ubocznych. Mówiąc uczciwie, warto zauważyć, że tylko kilka z nich miało pełny cykl leczenia, który trwał 3 miesiące, a częściej przerwał terapię na tym lub innym etapie.

Podsumowując wszystkie powyższe, nie można wyciągnąć jednoznacznego pozytywnego lub negatywnego wniosku na temat leku Esmiya. Aby skutecznie walczyć mięśniaki macicy wpływa na to wiele czynników, poczynając od momentu wykrycia i wielkości, a kończąc na kwalifikacji i intuicji lekarza prowadzącego. W każdym razie mamy nadzieję, że dalsze doświadczenia z ulipristalapozwoli mu zająć odpowiednią niszę leczenie mięśniaków macicy i pokaż naprawdę pozytywne wyniki terapii.

Cena Esmia gdzie kupić

Cena Esmii w rosyjskich aptekach wynosi od 7000 do 9000 rubli.

Możesz kupić ten lek w Moskwie za około 7500 rubli.

  • Apteki internetowe w Rosji
  • Apteki internetowe na Ukrainie Ukraina
  • Apteki internetowe w Kazachstanie

ZdravCity

  • Esmia Tab. 5 mg n28JSC Gideon Rich 8013 rub. Zamówienie

Okno dialogowe apteki

  • Esmiya (tab. 5 mg nr 28) 8173 rub. Kolejność

Eurofarm * 4% zniżki na kod promocyjny medside11

  • Esmia 5 mg nr 28 tabletek Gideon Richter OJSC8280 rub. Zam
pokaż więcej

Apteka 24

  • Esmiya 5 mg N28 tabletki ВАТ "Gedeon Richter", Ugorshchina 4419 UAH zamówienie

Pani Apteka

  • Tabletki Esmiya Tabletki Esmiya 5mg No. 28 Węgry, Gedeon Richter 4029 UAH na zamówienie
pokaż więcej

BIOSFERA

  • Esmia 5 mg nr 28 tabletek Gedeon Richter (Węgry) 44 tg.
pokaż więcej

Popularne Wiadomości

Kategoria Leki, Następny Artykuł

Alerana
Leki

Alerana

Skład Skład szamponu: minoksydyl; ekstrakt z kasztanowca; piołun; szałwia; ekstrakt z maku; Witamina B5 (kwas pantotenowy). Skład witamin o wzorze „Dzień”: witamina B1 (tiamina) - 4,5 mg; witamina B9 (kwas foliowy) - 0,5 mg; witamina C (kwas askorbinowy) - 100 mg; witamina E (alfa-tokoferol) - 40 mg; magnez - 25 mg; żelazo - 10 mg; beta-karoten - 5 mg; selen - 0,05 mg.
Czytaj Więcej
Antakson
Leki

Antakson

Skład W 1 kapsułce chlorowodorku naltreksonu 50 mg. Laktoza jednowodna, dwutlenek tytanu, stearynian magnezu, indygo karmin, żelatyna, jako substancje pomocnicze. Forma uwalniania Kapsułki 50 mg. Roztwór do podawania doustnego 50 mg / 10 ml i 100 mg / 20 ml. Działanie farmakologiczne Blokada receptorów opiatowych. Farmakodynamika i farmakokinetyka Farmakodynamika Antagonista opiatów.
Czytaj Więcej
Przysługi
Leki

Przysługi

Skład W 1 tabletce dienogestu 2 mg i etynyloestradiolu 0,03 mg. Laktoza, skrobia kukurydziana, hypromeloza, talk, stearynian magnezu, polakrylina potasowa, jako substancje pomocnicze. Formularz wydania Tabletki w skorupce nr 21. Farmakologiczne działanie antykoncepcyjne. Farmakodynamika i farmakokinetyka Siła farmakodynamiczna - lek złożony o działaniu antyandrogennym i antykoncepcyjnym.
Czytaj Więcej
Tetracyklina
Leki

Tetracyklina

Skład Aktywnym składnikiem leku jest chlorowodorek tetracykliny. Lek w tabletkach zawiera następujące dodatkowe składniki: sacharozę, talk, skrobię ziemniaczaną, stearynian wapnia, żelatynę. Powłoka zawiera: hypromelozę, polisorbat, ciekłą parafinę, kwaśną czerwień 2C. Oprócz aktywnego składnika maść do oczu z tetracyklinami zawiera pirosiarczek sodu, bezwodną lanolinę, wazelinę, cerezynę i parafinę.
Czytaj Więcej