Leki

Temodal

Skład

1 kapsułka zawiera 5, 20, 100, 140, 180 lub 250 mg substancji aktywnej - temozolomid.

Jako substancje pomocnicze należy stosować: bezwodna laktoza, koloidalny dwutlenek krzemu, kwas winowy i kwas stearynowy oraz karboksymetyloskrobia sodowa.

Formularz zwolnienia

Lek ten jest wytwarzany w postaci twardych kapsułek żelatynowych, których korpus jest biały. Kapsułki są całkowicie nieprzezroczyste. Wewnątrz kapsułek znajduje się proszek o jasnym kolorze (odcień może zmieniać się od całkowicie białego do lekko zielonkawego i lekko różowawego).

Kapsułki mają twardą żelatynową otoczkę, na której znajduje się „nasadka” o nasyconym niebieskim odcieniu. Na powierzchni samych kapsułek znajdują się dwa paski umieszczone równolegle do siebie, a także oznaczenie SP i poziom temozolomidu. Na przykład kapsułki 180 mg są oznaczone „180 mg”, kapsułki 250 mg są oznaczone „250 mg” itp. Na czapce znajduje się nazwa leku.

Lek Temodal jest wytwarzany w następujących postaciach:

  • Kapsułki 5 mg, nr 5, nr 20;
  • kapsułki 20 mg, nr 5, nr 20;
  • Kapsułki 100 mg, nr 5, nr 20;
  • kapsułki 140 mg, nr 5, nr 20;
  • Kapsułki 180 mg, nr 5, nr 20;
  • Kapsułki 250 mg, nr 5, nr 20;
  • liofilizat do roztworu do infuzji 100 mg.

Działanie farmakologiczne

Lek Temodal ma działanie przeciwnowotworowe.

Po wejściu substancji czynnej do krążenia ogólnoustrojowego, w fizjologicznym pH ulega szybkiemu konwersja nieenzymatyczna - konwersja do aktywnego związku monometylotriazenoimidazolokarboksyamidu (MTIC). Uważa się, że cytotoksyczność MTIC wynika z procesu alkilowania DNA.

Alkilacja (metylacja) guaninaz kolei występuje głównie w pozycjach O6 i N 7. Najwyraźniej uszkodzenie cytotoksyczne, które występuje w wyniku tego procesu, działa jako aktywator reakcji redukcji reszty metylowej.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Ssania

Temozolomid (temozolomid) jest szybko i całkowicie wchłaniany, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest średnio po 60 minutach. Pokarm zmniejsza szybkość i stopień wchłaniania temozolomidu. Średnie maksymalne stężenie w osoczu zmniejszyło się o 32%, a czas działania substancji czynnej wydłużył się 2 razy (z 1 do 2,25 godziny). Dzieje się tak, gdy lek przyjmuje się bezpośrednio po obfitym śniadaniu składającym się z tłustych produktów zawierających węgiel.

Dystrybucja

Temozolomid jest dystrybuowany ze średnią objętością 0,4 l / kg (% CV = 13%). Jest bardzo słabo związany z ludzkimi białkami osocza. Średni procent całkowitej radioaktywności wynosi 15%.

Metabolizm

Hydroliza temozolomidu zachodzi spontanicznie przy fizjologicznym pH do gatunków aktywnych, monometylotriazenoimidazolokarboksyamidu (MTIC) i metabolitu kwasu temozolomidu. MTIC jest następnie hydrolizowany do 5-aminoimidazolo-4-karboksyamidu (APC), o którym wiadomo, że jest elementem pośrednim w biosyntezie puryn i kwasów nukleinowych oraz metylohydrazyny. Nieznaczną rolę odgrywają enzymy cytochromu P450 w metabolizmie temozolomidu i MTIC. W odniesieniu do PPK temozolomidu działanie MTIC i APC wynosi odpowiednio 2,4% i 23%.

Hodowla

Około 38% podanej całkowitej dawki radioaktywnej Temozolomidu jest wydalane w ciągu 7 dni: 37,7% z moczem i 0,8% z kałem.

Czas na usunięcie substancji czynnej z osocza wynosi nieco mniej niż 2 godziny. Zasadniczo lek jest wydalany przez nerki. Dzień po zażyciu leku około 10% substancji wydalane jest z moczem. Substancja może być również wydalana w postaci polarnych metabolitów, których nie można zidentyfikować. Klirens i T1 / 2 nie zależą od normy przyjmowania.

Wskazania do stosowania

Lek jest przepisywany w leczeniu następujących chorób:

  • Glejak wielopostaciowy zidentyfikowany po raz pierwszy. W takim przypadku lek należy stosować w połączeniu z radioterapią z koniecznością leczenia podtrzymującego.
  • Glejak złośliwy. Lek Temodal jest przepisywany w leczeniu tych chorób w nawrotach lub w przypadku progresji choroby, nawet po zastosowaniu standardowych środków terapeutycznych.
  • Czerniak w postaci wspólnego przerzutowego nowotworu złośliwego. Lek jest przepisywany jako główne leczenie.

Przeciwwskazania

Lek Temodal jest przeciwwskazany do stosowania przez pacjentów, którzy mają nadwrażliwość na substancję czynną lub jeden z elementów składających się na jej podstawę.

Nadwrażliwość jest wyrażona w postaci, na przykład, pokrzywkareakcje alergiczne, w tym anafilaksja i inne objawy alergii.

Ponadto lek nie jest zalecany do leczenia pacjentów z nadwrażliwością na dakarbazyna (DTIC)ponieważ metabolizm zachodzi w 5- (3-metylotriazen-1-ylo) imidazolo-4-karboksyamid (MTIC).

Ciąża, okres karmienia noworodka i wiek dziecka są również uwzględnione na liście przeciwwskazań do przyjmowania leku.

Skutki uboczne

Jak każdy lek w tej grupie, przyjmowanie leku Temodal może powodować działania niepożądane. Wśród najczęstszych - nudności, wymioty, utrata apetytu, zaparcia, zmęczenie, słabość i ból głowy .

Nudności i wymioty mogą być bardzo poważne. Konieczne mogą być leki, aby zapobiec nudnościom i wymiotom lub je złagodzić. Zmiany diety i stylu życia mogą pomóc ograniczyć niektóre z tych efektów. Jeśli którekolwiek z tych działań niepożądanych utrzymują się lub nasilają, należy szybko poinformować lekarza lub farmaceutę.

Rzadziej przyjmowanie leku wywołuje tymczasowe wypadanie włosów. Normalny wzrost włosów powinien powrócić po zabiegu.

Temodal może wywoływać objawy bardzo rzadkich, ale nie mniej poważnych działań niepożądanych, takich jak owrzodzenia jamy ustnej, obrzęk kostek lub nóg, lekkie krwawienie lub siniaki, duszność. Ten lek może zmniejszać zdolność organizmu do znoszenia skutków infekcji.

Pomimo tego temozolomid stosowany w leczeniu rak, bardzo rzadko u niektórych pacjentów może to zwiększać ryzyko zachorowania na inną formę raka (na przykład rak szpiku kostnego).

At obrzęk gruczołówniewyjaśnione lub nagłe utrata masy ciała, silne pocenie się podczas przyjmowania leku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Poważne reakcje alergiczne na ten lek są niezwykle rzadkie, ale nadal są możliwe. Poważne reakcje objawiają się następującymi objawami: wysypka, swędzenie, obrzęk(szczególnie twarz, język, gardło),silne zawroty głowyproblemy z oddychaniem

Instrukcja użytkowania Temodal

Instrukcja dla Temodal ma pewną specyfikę, dlatego została szczegółowo opisana.

Lek przyjmuje się w porcjach 75 mg / m22 raz dziennie przez 42 dni z imprezami towarzyszącymi radioterapia (dla całkowitej dawki 60 Gy podaje się w 30 frakcjach).

Przerwanie stosowania leku nie jest zalecane, ale w rzadkich przypadkach może być przepisane przez lekarza (z przejawem stabilnych działań niepożądanych). W przypadku przerwania podawania leku Temodal konieczne jest wznowienie leczenia w ciągu 42-dniowego okresu jednoczesnego, ale okres ten może zostać opóźniony o 49 dni, jeżeli spełnione zostaną wszystkie następujące warunki:

  • liczba bezwzględna neutrofile większa lub równa 1,5 × 109/ l liczba płytek krwi większa lub równa 100 × 109/ l;
  • ogólne kryterium toksyczności jest mniejsze lub równe 1 (może być wyjątek łysienie, nudności i wymioty).

W trakcie wdrażania środków terapeutycznych za pomocą tego leku badanie krwi muszą być przeprowadzane regularnie. Częstotliwość - raz w tygodniu. Leczenie farmakologiczne należy przerwać lub przerwać zgodnie z kryteriami toksyczności z listy 1.

Lista 1: Dawkowanie zawiesiny lub odstawienie leku

  • jeżeli toksyczność ACN jest większa lub równa 0,5 i mniejsza niż 1,5 × 109/ l, lek musi zostać przerwany;
  • jeżeli toksyczność jest mniejsza niż 0,5 × 109/ l, lek należy przerwać;
  • jeśli liczba płytek krwi jest większa lub równa 10 i mniejsza niż 100 × 109/ l, lek musi zostać przerwany;
  • jeśli liczba płytek krwi jest mniejsza niż 10 × 109/ l odbiór Temodal musi zostać przerwany;
  • jeśli CTC toksyczności niehematologicznej (nudności, wymioty i łysienie są wyjątkiem) znajduje się na drugim poziomie, lek należy odstawić;
  • jeśli CTC toksyczności niehematologicznej (nudności, wymioty i łysienie są wyjątkiem) na poziomach 3 i 4, leku nie można kontynuować.

Uwaga: skrót ACH oznacza bezwzględna liczba neutrofili (dalej do wszystkich list sekcji).

Cykl 1

Po zakończeniu pierwszego etapu po upływie miesiąca Temodal + RT lek jest przepisywany na dodatkowe 6 cykli terapii podtrzymującej. Dawka w cyklu 1 wynosi 150 mg / m22 codziennie przez 5 dni, po czym leczenie jest zawieszone na 23 dni.

Cykle 2-6

Na początku cyklu 2 ilość pobranej substancji czynnej można zwiększyć do 200 mg / m22 jeżeli toksyczność niehematologiczna STS dla cyklu 1 jest mniejsza lub równa 2, bezwzględna liczba neutrofili jest większa lub równa 1,5 × 109/ l, a liczba płytek krwi jest większa lub równa 100 × 109/ l Porcja 200 mg / m2 na dzień zaplanowano przyjęcie na 5 dni każdego kolejnego cyklu. Jeśli porcja nie została zwiększona o 2 cykle, nie trzeba tego robić w kolejnych cyklach.

Podczas drugiej fazy należy zastosować zmniejszenie normy przyjmowania leku zgodnie z listami 2 i 3.
W okresie przyjmowania leku trzy tygodnie po pierwszej dawce leku Temodal należy wykonać pełną morfologię krwi.

Lista 2: Poziomy temozolomidu w terapii podtrzymującej

  • jeśli poziom dawki wynosi -1, porcja 100 (mg / m22/ dzień), konieczne jest zmniejszenie wstępnej toksyczności;
  • jeśli poziom dawki wynosi 0, porcja 150 (mg / m22/ dzień) - jest to norma w pierwszym cyklu leczenia;
  • jeśli poziom dawki 1, porcja 200 (mg / m22/ dzień) - jest to norma w 2-6 cyklu leczenia przy braku toksyczności.

Lista 3: zmniejszenie lub przerwanie leczenia podtrzymującego

  • jeżeli toksyczność AChN jest mniejsza niż 1,0 x 109/ l, leki są konieczne, aby zmniejszyć TMZ o 1 poziom dawki;
  • przyjmowanie leku należy przerwać, jeśli konieczne jest zmniejszenie dawki;
  • jeśli liczba płytek krwi jest mniejsza niż 100 × 109/ l, leki należy zmniejszyć TMZ o 1 poziom dawki;
  • jeżeli CTC toksyczności niehematologicznej (nudności, wymioty i łysienie są wyjątkiem) na trzecim poziomie, konieczne jest zmniejszenie TMZ o 1 poziom dawki;
  • jeśli CTC toksyczności niehematologicznej (nudności, wymioty i łysienie są wyjątkiem) na poziomie 4, leku nie można kontynuować.

Przedawkowanie

Dawki 500, 750, 1000 i 1250 mg / m22 (całkowita porcja na cykl pięciu dni) oceniano u pacjentów. Częścią ograniczenia toksyczności była toksyczność hematologiczna obserwowana przy dowolnej dawce leku. Dlatego im wyższa porcja przyjmowanego leku, tym wyższy poziom toksyczności hematologicznej.

Przedawkowanie odnotowano, gdy pacjent zażywał lek w ilości 2000 mg na dobę. Czas przyjęcia wynosił pięć dni. W tym przypadku u pacjenta wystąpiły takie działania niepożądane, jak pancytopenia, hipertermia, niewydolność wielu narządów wewnętrznych i śmierć. Istnieją informacje o pacjentach, którym przepisano lek na okres dłuższy niż 5 dni (do dwóch miesięcy), w wyniku czego wystąpiły takie objawy niepożądane, jak: depresja szpiku kostnego i śmierć.

Interakcje z innymi lekami

Na wspólne wchłanianie nie ma wpływu na stopień wchłaniania leku Ranitydyna. Wyprzedaż temozolomid nie zmienia się podczas przyjmowania Deksametazon, prochlorperazyna, fenytoina, karbamazepina, Ondansetron, blokery receptora histaminowego H2 lub fenobarbital.

Podczas przyjmowania z obserwuje się zmniejszenie klirensu substancji czynnej leku Temodal kwas walproinowy. Jednocześnie zmniejszenie luzu nie ma większego znaczenia.

Przyjmowanie leku Temodal z lekami zawierającymi substancje o działaniu depresyjnym na szpik kostny zwiększa prawdopodobieństwo zahamowanie czynności szpiku kostnego.

Warunki sprzedaży

Lek we wszystkich formach uwalniania jest dostępny w aptece tylko na receptę.

Warunki przechowywania

Temodal należy przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze nie niższej niż 2 i nie wyższej niż 30 stopni Celsjusza.

Data ważności

Do 2 lat

Analogi Temodala

Dopasowania do kodu ATX poziomu 4:Temozolomid

Następujące leki są powiązane z analogami Temodal:

  • Temozolomid
  • Temozolomide-Rus
  • Temozolomide-Teva
  • Temomid
  • Temcital

Opinie o Temodal

Istnieje wiele opinii na temat Temodal, ale wszyscy zgadzają się, że lek ma skuteczny efekt i nie powoduje działań niepożądanych u większości pacjentów. Wyjątkiem są bóle głowy i nudności - są to działania niepożądane obserwowane u co 3 pacjenta przyjmującego ten lek.

Cena Temodalna

Możesz kupić Temodal w aptekach w Moskwie w cenie 8640 do 66.671 rubli, w zależności od dawki substancji czynnej i formy uwalniania leku. Jednocześnie specjaliści nie zalecają pacjentom, którzy chcą kupić ten lek, odpowiedzieć na reklamy w sekcji „sprzedaż”, ponieważ w tym przypadku nie ma gwarancji, że lek będzie oryginalny i pomoże poradzić sobie z chorobą. Nie zapominaj, że cena Temodal nie może być niższa niż cena ustalona przez producenta, dlatego lek należy kupować tylko w specjalnie autoryzowanych punktach farmaceutycznych (aptekach).

  • Apteki internetowe w Rosji

Oferta specjalna LuxPharma *

  • Czapki Temodal. 100mg 5szt. 6380 rub. Kolejność
  • Temodal kapsułki 140 mg 5 szt. 11940 rub. Kolejność
  • Temodal kapsułka 20 mg 5 szt. 5420 rub. Kolejność
pokaż więcej

Popularne Wiadomości

Kategoria Leki, Następny Artykuł

Cyprofloksacyna
Leki

Cyprofloksacyna

Skład Krople do uszu i do oczu Cyprofloksacyna zawiera chlorowodorek cyprofloksacyny w stężeniu 3 mg / ml (w przeliczeniu na czystą substancję), Trilon B, chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, oczyszczoną wodę. W maści do oczu substancja czynna jest również zawarta w stężeniu 3 mg / ml. Tabletki cyprofloksacyny: 250, 500 lub 750 mg cyprofloksacyny, MCC, skrobia ziemniaczana, skrobia kukurydziana, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, talk, stearynian magnezu, krzemionka koloidalna bezwodna, makrogol 6000, dodatek E171 (dwutlenek tytanu 80), polis.
Czytaj Więcej
Anauran
Leki

Anauran

Skład 1 ml roztworu zawiera 10 000 jm siarczanu polimyksyny B, siarczan neomycyny - 5 mg, chlorowodorek lidokainy - 40 mg. Substancje dodatkowe: glikol propylenowy, woda destylowana, glicerol, chlorek benzalkoniowy. Forma uwalniania Połączony preparat jest dostępny w postaci kropli do uszu w specjalnych butelkach z zakraplaczem o pojemności 25 ml.
Czytaj Więcej
Centrum Silver
Leki

Centrum Silver

Skład Tabletka powlekana zawiera: witaminy A, E, C, B1, B2, B6, B12, D, beta-karoten, kwas foliowy, biotynę, niacynamid, kwas pantotenowy, wapń, fosfor, magnez, żelazo, miedź, cynk, krzem, mangan, potas, chlorek, chrom, jod, molibden, selen, nikiel, cyna, wanad. Formularz uwalniania Centrum Silver jest dostępny w postaci tabletek powlekanych.
Czytaj Więcej
Maść siarkowo-smołowa
Leki

Maść siarkowo-smołowa

Skład Zawiera 5% lub 10% smoły brzozowej i siarki. Wazelina jako substancja formująca. Forma uwalniania Maść w bankach 20 i 25 g. Działanie farmakologiczne przeciwpasożytnicze. Farmakodynamika i farmakokinetyka Farmakodynamika Maść z zawartością siarki i smoły jest połączonym lekiem o działaniu przeciwpasożytniczym.
Czytaj Więcej