Leki

Cyklofosfamid

Skład

Jedna butelka proszku do wytwarzania roztworu do pozajelitowego podawania cyklofosfamidu zawiera 200 mg cyklofosfamid.

Formularz zwolnienia

  • 200 mg proszku w butelce, jedna butelka w paczce tektury;
  • 200 mg proszku w fiolce; pięć, dziesięć lub pięćdziesiąt fiolek w tekturowym pudełku.

Działanie farmakologiczne

Przeciwnowotworowy, cytostatyczny.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Cytostatyczny z grupy chemicznej oksazafosforyny. Aktywacja cyklofosfamid występuje z udziałem enzymów mikrosomalnych w komórkach wątroby, gdzie jest przekształcany w metabolit 4-hydroksycyklofosfamid. Działanie cytotoksyczne leku opiera się głównie na interakcji jego alkilujących metabolitów z kwas dezoksyrybonukleinowy. Prowadzi to do zerwania i zakłócenia adhezji poprzecznych wiązań chemicznych między niciami DNA. W rezultacie faza G2 zwalnia w cyklu komórkowym.

Farmakokinetyka

Cyklofosfamid prawie całkowicie wchłaniany z jelit. Po pojedynczym wstrzyknięciu leku w ciągu dnia następuje znaczne zmniejszenie jego stężenia i stężenia jego pochodnych we krwi.

Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi średnio siedem godzin dla dorosłych i cztery godziny dla dzieci. Cyklofosfamid i jego metabolity są ewakuowane głównie przez nerki.

Wskazania do stosowania

  • rak jajnika, rak płuc, rak piersi, chłoniak nieziarniczy, chłoniak limfatyczny, chłoniak limfatyczny, mięsak osteogenny, mięsak siatkówki, mięsak mnogi, ostra białaczka limfoblastyczna, przewlekła białaczka limfocytowa, mięsak Ewinga, guz Wilmsa, nasieniak jąder;
  • zapobieganie reakcji odrzucenia przeszczepu;
  • reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty układowy, stwardnienie rozsiane, zespół nerczycowy (jak lek immunosupresyjny).

Przeciwwskazania

  • uczulenie do cyklofosfamid;
  • poważne uszkodzenie szpiku kostnego (szczególnie u leczonych osób środki cytotoksycznelub radioterapia);
  • zatrzymanie moczu;
  • zapalenie pęcherza moczowego;
  • aktywne infekcje.

Skutki uboczne

  • Reakcje zakaźne. Poważne zahamowanie czynności szpiku kostnego zwykle powoduje gorączka agranulocytowa i występowanie wtórnych infekcji tego typu zapalenie płucten postęp do posocznica (infekcje zagrażające życiu), aw rzadkich przypadkach mogą zakończyć się śmiercią.
  • Reakcje od układ odpornościowy. Reakcje są dość rzadkie nadwrażliwośćw towarzystwie dreszczy, wysypki, gorączka, skurcz oskrzeli, tachykardia, duszność pływyobrzęk i gwałtowny spadek ciśnienia krwi. Jeszcze rzadziej reakcje anafilaktoidalne przejść do wstrząs anafilaktyczny.
  • Reakcje od układ krwiotwórczy i układ limfatyczny. W zależności od dawki mogą wystąpić różne formy supresji szpiku kostnego: neutropenia, leukopenia, trombocytopenia ze zwiększonym ryzykiem krwawienia i niedokrwistość. Należy pamiętać, że prowadzi do poważnego zahamowania czynności szpiku kostnego gorączka agranulocytowa i pojawienie się wtórnych infekcji. Minimalne stężenie białe krwinkii liczba płytek krwiobserwowane w pierwszym i drugim tygodniu terapii. Szpik kostny regeneruje się stosunkowo szybko, a skład krwi normalizuje się zwykle w ciągu 20 dni. Niedokrwistość rozwija się dopiero po kilku kolejnych cyklach leczenia. Najcięższe zahamowanie czynności szpiku kostnego jest oczekiwane u pacjentów poddanych radioterapii lub chemioterapii bezpośrednio przed leczeniem, a także u osób z niewydolność nerek.
  • Reakcje od układ nerwowy. W bardzo rzadkich przypadkach zdarzają się doniesienia o występowaniu parestezje, reakcje neurotoksyczne, polineuropatia, neuropatia obwodowaból neuropatyczny, perwersja smaku i skurcze.
  • Wspólne leczenie innymi lekami hamującymi hematopoezę zazwyczaj wymaga zmiany dawki. Użyj odpowiednich tabel dostosowania dawki dla cytotoksyczny leki
  • Reakcje od układy trawienne. Działania niepożądane, takie jak wymioty i nudności, występują bardzo często i są bezpośrednio zależne od przyjętej dawki. Anoreksja, zaparcia, biegunka, zapalenie błon śluzowych od zapalenia jamy ustnej do owrzodzenia jest rejestrowane z dużo mniejszą częstotliwością. W niektórych przypadkach odnotowano rozwój. krwotoczne zapalenie jelita grubego, ostre zapalenie trzustki,krwawienie z żołądka lub jelit. Rzadko odnotowywano również zaburzenia czynności wątroby (podwyższony poziom transaminazy w surowicy, fosfataza alkaliczna, transpeptydaza gamma-glutamylowa, bilirubina). Obliterating endophlebitis naczynia wątrobowe (żyły) obserwowano u około 15-50% pacjentów otrzymujących duże dawki cyklofosfamid wraz z Busulfan lub naświetlanie ciała w przypadku allogenicznego przeszczepu szpiku kostnego. Przyczyniają się do tego zaburzenia czynności wątroby i leczenia. leki hepatotoksyczne w połączeniu z kursami chemioterapii w dużych dawkach. Bardzo rzadko możliwe encefalopatia wątrobowa.
  • Reakcje od układ moczowo-płciowy. Po wniknięciu do moczu metabolity leku powodują zmiany w pęcherzu. Mikrohematuria, krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego, makrohematuria zależne od dawki i są najczęstszymi powikłaniami terapii lekowej i wymagają przerwania leczenia. Zapalenie pęcherza rozwijają się również dość często. Rzadziej występuje obrzęk ścian pęcherza, krwawienie, śródmiąższowe zapalenie, stwardnienie ścian pęcherza. Przy stosowaniu w dużych dawkach rzadko rozwija się zaburzenie czynności nerek. Leczenie Uromitexan lub spożywanie dużej objętości płynu może znacznie zmniejszyć częstotliwość i nasilenie urotoksycznych skutków ubocznych. Istnieją osobne doniesienia o rozwoju krwotocznego zapalenia pęcherza moczowego ze skutkiem śmiertelnym. Możliwy wygląd toksyczna nefropatia, niewydolność nerek typ ostry lub przewlekły. Rzadko wykrywane naruszenia spermatogeneza (azoospermia i oligospermia), zaburzenia owulacji, brak miesiączki i obniżanie estrogen.
  • Reakcje od układ krążenia. Kardiotoksyczność objawia się pojawieniem się niewielkich wahań ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu sercaZmiany w EKG wtórna kardiomiopatiaz pogorszeniem lewej komory i niewydolnością serca. Objawy kliniczne kardiotoksyczności pojawiają się jako klatka piersiowa lub drgawki dusznica bolesna. Bardzo rzadko w przypadku cyklofosfamidu rozwój jest możliwy migotanie komór lub atria, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia i zawał serca a nawet zatrzymanie akcji serca.
  • Reakcje od narządy oddechowe. Skurcz oskrzeli, kaszel i duszność to najczęstsze reakcje toksyczne. Bardzo rzadko możliwy jest rozwój obliterating endophlebitis płuca nadciśnienie płucne, obrzęk płuc, zatorowość płucna, zapalenie płuc lub śródmiąższowe zapalenie płucrównież zgłoszone zespół zaburzeń oddechowych i ciężki niewydolność oddechowa śmiertelne.
  • Nowotwory złośliwe i łagodne. Stosowaniu cyklofosfamidu towarzyszy zwiększone ryzyko rozwoju dodatkowych (wtórnych) guzów i ich prekursorów. Ryzyko rak układ moczowo-płciowy zmiany mielodysplastyczne, w niektórych przypadkach postępuje ostra białaczka. Zastosowanie Uromitexan w badaniach na zwierzętach udowodniono, że zagrożenie rak pęcherza moczowego Możliwe jest znaczne zmniejszenie ze względu na jego użycie.
  • Reakcje od skóra, reakcje alergiczne. Ogniskowa łysienie (do całkowitego łysienia) jest odwracalny i jest częstym działaniem niepożądanym. Zgłaszano również pigmentację skóry dłoni i stóp. zapalenie skóry, erytrodeza. W rzadkich przypadkach występuje toksyczna nekroliza naskórka albo Zespół Stevensa-Johnsona, gorączka i szok.
  • Reakcje od układ hormonalny i metabolizm. Zespół nieodpowiedniego rozładowania jest bardzo rzadko rejestrowany. hormon antydiuretycznyodwodnienie Zespół Schwartza-Barttera, hiponatremia.
  • Reakcje od widoku. Możliwe zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek i obrzęk powiek.
  • Reakcje naczyniowe. Częstość tych powikłań wzrasta podczas chemioterapii cyklofosfamidem: niedokrwienie obwodowe, choroba zakrzepowo-zatorowa, DIC, zespół hemolityczny.
  • Ogólne reakcje. Złe samopoczucie gorączka, warunki asteniczne- bardzo częste działania niepożądane u pacjentów z rakiem. Zapalenie może być rzadkie, rumień lub zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia.

Cyklofosfamid, instrukcje użytkowania (Metoda i dawkowanie)

Instrukcje dotyczące stosowania cyklofosfamidu wskazują, że tylko doświadczony onkolog może przepisać lek. Dawka jest dobierana indywidualnie, lek jest podawany dożylnie powoli kroplami przez lekarza prowadzącego.

W monoterapii można zastosować następujące schematy dawkowania. Z politerapii kilka cytostatyki Taka toksyczność wymaga zmniejszenia dawki lub wydłużenia przerw między cyklami leczenia.

Jeśli inne nie są zalecane, stosuje się następujące dawki:

  • w leczeniu z przerwami dla dorosłych i dzieci podaje się 10-15 mg / kg w odstępach od dwóch do pięciu dni;
  • w przypadku ciągłej terapii dorosłych i dzieci lek podaje się w ilości 3-6 mg / kg dziennie;
  • w leczeniu przerw dorosłych i dzieci w dużych dawkach podaje się 20–40 mg / kg z przerwami trwającymi od trzech do czterech tygodni.

Przedawkowanie

Nie jest znane selektywne antidotum cyklofosfamiddlatego podczas korzystania z niego należy zachować szczególną ostrożność. Jest wydalany podczas dializa. W przypadku przedawkowania występuje zależne od dawki zahamowanie czynności szpiku kostnego i leukopenia. Konieczne jest staranne monitorowanie parametrów badań krwi i ogólnego stanu pacjenta. Po wystąpieniu małopłytkowość konieczne jest uzupełnienie płytek krwi.

Interakcja

W połączeniu z leki hipoglikemiczne ich efekt jest wzmocniony.

Przy jednoczesnym użyciu z pośrednie antykoagulanty aktywność przeciwkrzepliwa krwi jest zaburzona.

Aplikacja z Alopurinol poprawia mielotoksyczność.

Podczas korzystania z D.anunorubicyna, cytarabina, doksorubicyna możliwy rozwój kardiotoksyczność.

Aplikacja z leki immunosupresyjne zwiększa ryzyko wtórnych nowotworów i infekcji.

Podczas przyjmowania cyklofosfamid i Lovastatin ryzyko rozwoju martwica mięsień i niewydolność nerek ostry typ.

Warunki sprzedaży

Ściśle według przepisu.

Warunki przechowywania

  • Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
  • Przechowywać w temperaturze do 10 stopni.

Data ważności

Trzy lata

Specjalne instrukcje

Stosuj u pacjentów z ospa wietrznapółpasiec opryszczka i inne ostre choroby zakaźne.

Podczas terapii konieczne jest regularne monitorowanie składu krwi obwodowej.

Działanie rakotwórcze i mutagenne zarejestrowane w badaniach eksperymentalnych cyklofosfamid.

Analogi cyklofosfamidowe

Dopasowania do kodu ATX poziomu 4:EndoksanAlkeranLeikeran

Najczęstsze analogi: Endoksan (pełny analog), Alkeran, Ifosfamid, Leukeran, Rybomustyna, Holoxan.

Dla dzieci

Zalecenia dotyczące wyboru dawki są takie same jak w przypadku dorosłych pacjentów.

Podczas ciąży i laktacji

Przeciwwskazane w ciąży. Ze względów zdrowotnych przerwanie ciąży jest możliwe w ciągu pierwszych trzech miesięcy.

Ponieważ lek przenika do mleka, laktacja podczas terapii należy przerwać.

Recenzje cyklofosfamidu

Recenzje na forach wskazują, że lek otrzymał najlepsze recenzje w leczeniu ogólnoustrojowego zapalenia naczyń.

Cena cyklofosfamidu, gdzie kupić

Na Ukrainie cena cyklofosfamidu (iv, proszek) nr 1 wynosi 5-6 hrywien, a zakup cyklofosfamidu w Moskwie nr 1 kosztuje 90-97 rubli.

Popularne Wiadomości

Kategoria Leki, Następny Artykuł

Przyrost masy ciała jest powodowany nie przez nadmierne kalorie, ale przez nieaktywny styl życia
Wiadomości medyczne

Przyrost masy ciała jest powodowany nie przez nadmierne kalorie, ale przez nieaktywny styl życia

Naukowcy zgłosili kolejną interesującą informację na temat nadwagi: okazuje się, że na zestaw dodatkowych kilogramów nie wpływa nadmierna ilość kalorii, ale nieaktywny styl życia. Tak oryginalnych wniosków wyciągnęli amerykańscy naukowcy, którzy podsumowali wyniki szeroko zakrojonych badań nad stylem życia, dietą i stanem zdrowia Amerykanów, które trwały około dwóch dekad.
Czytaj Więcej
Płytki sen prowadzi do nadciśnienia
Wiadomości medyczne

Płytki sen prowadzi do nadciśnienia

Amerykańscy naukowcy z Harvard School of Medicine doszli do rozczarowującego wniosku: niska jakość snu prowadzi do nadciśnienia, które jest szczególnie niebezpieczne dla osób starszych, których sen nie jest zwykle tak głęboki i długi jak u ludzi młodych lub w średnim wieku. Ryzyko nadciśnienia w tym przypadku wzrasta o 83%.
Czytaj Więcej
Inżynieria genetyczna przeciw hemofilii
Wiadomości medyczne

Inżynieria genetyczna przeciw hemofilii

Jak wcześniej informowaliśmy, niemieccy naukowcy stosują metody inżynierii genetycznej, aby zapobiegać chorobom serca. Teraz te metody można również stosować przeciwko chorobom krwi. Amerykańskim naukowcom udało się wreszcie osiągnąć widoczne wyniki w walce z nieuleczalnymi chorobami krwi, w szczególności z hemofilią.
Czytaj Więcej
Cukier hamuje procesy myślowe
Wiadomości medyczne

Cukier hamuje procesy myślowe

Jedzenie słodkich potraw może stanowić poważną przeszkodę w zdobywaniu nowej wiedzy. Wniosek ten można wyciągnąć z ostatnich badań przeprowadzonych przez grupę naukowców z University of California w Los Angeles, podczas których ustalono, w jaki sposób żywność o wysokiej zawartości fruktozy wpływa na mózg człowieka.
Czytaj Więcej