Leki

Brilinta

Skład

Jedna tabletka Brilint zawiera 90 mg substancji czynnej tikagrelor + mannitol karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu, dwutlenek tytanu, makrogol 400, wodorofosforan wapnia, hyproloza, hypromeloza, talk, żółty barwnik tlenek żelaza.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci okrągłych żółtych, dwuwypukłych tabletek. Po jednej stronie znajduje się grawer „90 / T”. Tabletki są sprzedawane w blistrach po 14 sztuk, w kartonowych opakowaniach po 4 blistry.

Działanie farmakologiczne

Anty-agregat.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Tikagrelor klasa chemiczna cyklopentylotriazolo pirymidynyjest selektywny antagonista receptorów P2P12 ADP. Substancja zapobiega Aktywowana przez ADP agregacja płytek krwi. Lek wchodzi w interakcje P2Y12 płytkowy receptor adenozynotrifosforanowy i blokuje transmisję sygnału.

U pacjentów ze stabilnym choroba wieńcowa serca na tle leczenia lekiem, poprawa stanu pacjenta następuje szybko. PAT zmniejszona o około 40% w ciągu pół godziny po zażyciu leku w dawce 180 mg. Po 3 godzinach wskaźnik osiąga wartość maksymalną. Działanie leku trwa do 8 godzin.

Po anulowaniu tikagrelor w przeddzień operacji (mniej niż 96 godzin) ryzyko krwawienia jest większe niż po zażyciu Klopidogrel.

Podczas badań klinicznych udowodniono, że w porównaniu z Klopidogrel, najbardziej skuteczna była terapia tikagrelor (180 mg dziennie). Efekt terapeutyczny objawił się szybko i utrzymywał przez cały rok leczenia. Zmniejszona częstotliwość leczenia Brilint główny połączony punkt końcowyw porównaniu do leczenia Klopidogrel. Efekt ten utrzymywał się u pacjentów z niestabilnym dusznica bolesna bez wzrostu Segment STi osoby z zawał mięśnia sercowego ze wzrostem Segment ST.

Farmakokinetyka lek jest liniowy. Stężenie substancji czynnej i jej substancji czynnej w osoczu metabolit proporcjonalny do dawki do 1260 mg.

Po podaniu doustnym tikagrelorszybko się wchłania. Maksymalne stężenie substancji w osocze krwi osiągane po 1,5 godziny, Tmax aktywny metabolit AR-C124910XX - po 2,5 godzinach. Biodostępność leku sięga 37%. Jednoczesne przyjmowanie tłustych pokarmów prowadzi do zmniejszenia stężenia aktywnego metabolitu i AUC tikagreloru. Wskaźniki te nie mają jednak znaczenia klinicznego.

Sam tikagrelor a jego aktywny metabolit jest prawie całkowicie związany z białkami osocza krew.

Metabolizm substancja czynna jest przeprowadzana przy użyciu enzym CYP3A4w tkankach wątroby. Lek jest wydalany w postaci niezmienionej lub w postaci metabolitów z żółcią, okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 7 do 8,5 godziny.

Farmakokinetyczne wskaźniki u osób starszych i kobiet nieznacznie różnią się od innych grup pacjentów. Jednak dostosowanie dawki nie jest wymagane.

U osób z ciężkim lub umiarkowanym stopniem niewydolność wątroby stosowanie leku jest przeciwwskazane.

U pacjentów z ciężkim niewydolność nerek zawartość we krwi aktywnego metabolitu i substancji czynnej jest o około 20% niższa niż u zdrowych osób.

Wskazania do stosowania

Lek Brilint jest przepisywany w połączeniu z kwas acetylosalicylowy jako profilaktyka miażdżyca zakrzepowa zdarzenia u dorosłych z niestabilnym dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowegopo pomostowanie tętnic wieńcowych i podskórna interwencja wieńcowa.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany w przyjmowaniu:

  • o godz alergie na którymkolwiek ze składników produktu;
  • jeśli historia ma krwawienie śródczaszkowe;
  • z aktywnym patologiczne krwawienie;
  • osoby z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby;
  • dzieci, kobiety w ciąży i karmiące piersią;
  • podczas przyjmowania Inhibitory enzymu CYP3A4(nefazodon, atazanawir, ketokonazol, rytonawir, klarytromycyna).

Skutki uboczne

W przypadku tego leku najczęstsze działania niepożądane to duszność, zasinienie skóry i krwawienia z nosa.

Podczas badania leku zidentyfikowano następujące działania niepożądane:

  • duszność, w tym w nocy, podczas ćwiczeń fizycznych. ładunki w spoczynku;
  • krwawienia z nosa, krwawienie Przewód pokarmowy;
  • siniakikrwawienie podskórne, podskórne krwiaki, wybroczyny;
  • krwiaki w miejscu nakłucia, miejsca wstrzyknięcia, jeśli są zainstalowane cewnik.

Rzadko manifestowane:

  • krwioplucie;
  • ból głowy, zawroty głowykrwawienie śródczaszkowe udar krwotoczny, krwotok mózgowy;
  • wysypki skórne i swędzenie;
  • wewnątrzgałkowekrwawienie z spojówek;
  • zapalenie żołądkakrwawiące dziąsła;
  • krwiomoczkrew w moczu;
  • nudności biegunkawymioty ból w obszar nadbrzusza, niestrawność;
  • krwawienie z pochwy krwotok krwotoczny.

Bardzo rzadko w niektórych przypadkach obserwowano:

  • urazowe krwawienie hemartrozawzrost poziomu kreatyninawe krwi;
  • zaparcia, parestezje, zawroty głowy;
  • krwawienie z ucha;
  • zamieszanie świadomości;
  • hiperurykemia.

Każda klinicznie istotna różnica między częstością a charakterem krwawienia podczas przyjmowania klopidogrel lub tikagrelor nie zostało ujawnione. Jednak krwawienie śródczaszkowe częściej występowały podczas leczenia tikagrelor.

Dusznośćz reguły występuje przez krótki czas, ma słabą lub umiarkowaną intensywność i nie wymaga odstawiania tabletek.

U pacjentów cierpiących astma oskrzelowa, dusznośćrozwija się częściej i ma większy stopień nasilenia. Dlatego przepisując leki pacjentom astma należy zachować szczególną ostrożność.

Około 8% pacjentów stosujących lek zwiększyło stężenie kreatynina o 50%, a u jednej czwartej pacjentów - o 30%. Silny spadek koncentracji o prawie 50% wystąpił u osób w wieku powyżej 75 lat.

Instrukcje dotyczące Brilint (metoda i dawkowanie)

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.

Wskazówki dotyczące użytkowania

Leczenie rozpoczyna się od dawki 180 mg (2 tabletki Brilint 90 mg). Następnie, od 2 dnia, weź jedną tabletkę 2 razy dziennie.

Ponadto, jeśli nie ma bezpośrednich przeciwwskazań, zaleca się wyznaczenie kwas acetylosalicylowy.

Dawka podtrzymująca Aspiryna wynosi od 75 do 150 mg, w zależności od zaleceń lekarza.

Maksymalna dzienna dawka leku Brilint wynosi 180 mg.

Przebieg leczenia z reguły trwa jeden rok.

U pacjentów z ostry zespół wieńcowynagłe odstawienie leku może zwiększyć ryzyko rozwoju zawał mięśnia sercowego lub śmierć sercowo-naczyniowa.

Z tego samego powodu nie powinieneś przegapić kolejnej dawki leku. Jeśli pacjent zapomniał wziąć pigułkę, kolejną można wziąć tylko o wyznaczonej godzinie.

Jeśli konieczne jest przejście z preparatów analogowych na Brilinta, zaleca się skonsultowanie z lekarzem. Pacjenci, którzy zajęli dużo czasu Klopidogrel, możesz natychmiast przejść do Tikagrelor. Proces tłumaczenia z Podgrzanyten lek nie był badany.

Przedawkowanie

Podczas badań klinicznych lek był dobrze tolerowany nawet w pojedynczych dawkach 900 mg. W przypadku przedawkowania może rozwinąć się duszność, asystolia komorowa, toksyczność żołądkowo-jelitowa (zwiększa się wraz ze wzrostem dawki).

W przypadku przedawkowania zaleca się monitorowanie stanu pacjenta, jeśli to konieczne EKG.

Specyficzne antidotum lek nie ma. Dializanajprawdopodobniej będzie nieskuteczny. Terapia jest objawowa.

Interakcja

Tikagrelor jest substratem Enzym CYP3A4i R-glikoproteina i inhibitor tych samych enzymów.

Na metabolizm i skuteczność leku wpływają:

  • Inhibitory CYP3A4 (Ketokonazol, nefazodon, klarytromycyna, rytonawir, atazanawir) zmniejsz zawartość Tikagrelor i jego aktywny metabolit we krwi;
  • umiarkowane inhibitory Enzym CYP3A4(Diltiazem, amprenawir, erytromycyna, aprepitant, flukonazol) zwiększona koncentracja Tikagrelor o 69% i zmniejszyło stężenie aktywnego metabolitu o 40%, ale dopuszcza się ich wspólne stosowanie z lekiem;
  • Cewki indukcyjne CYP3A(Ryfampicyna, fenytoina, deksametazon, fenobarbital, karbamazepina) zmniejszają zawartość leku we krwi i jego skuteczność.

Lek można łączyć z Heparyna, Kwas acetylosalicylowy, Enoksaparyna, D.esmopresyna.

Ze względu na ograniczone dane dotyczące jednoczesnego podawania, Brilinta z Werapamil, cyklosporyna, chinidynai inne potężne Inhibitory glikoproteiny P., podczas prowadzenia terapii tymi lekami zaleca się szczególną ostrożność.

Ten lek ma wpływ na leki, których metabolizm przebiega pod wpływem układu. cytochrom CYP3A4.

Klinicznie znaczące zmiany w kombinacji leków w doustnych środkach antykoncepcyjnych (Lewonorgestrel, etynyloestradiol) nie występuje.

Podczas łączenia tych tabletek z Symwastatyna lub L.owastatyna, stężenie leków w osoczu znacznie wzrasta, a prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych efektów ubocznych wzrasta. Zdecydowanie zaleca się, aby nie przyjmować leków w dawce większej niż 40 mg, jeśli pacjent jest leczony równolegle Tikagrelor.

Lek można łączyć z Warfaryna, Tolbutamid i inne inhibitory Enzym CYP2C9.

Nie możesz połączyć tego narzędzia z substraty CYP3A4 niski indeks terapeutyczny (cyzapryd, alkaloidy sporyszu), ponieważ lek może znacznie zwiększyć stężenie w osoczu.

W połączeniu R-glikoproteinafundusze zależne, takie jak Digoksyna lub Cyklosporyna z produktem Brilinta konieczna jest odpowiednia kontrola stężeń leków w osoczu.

Ze względu na okazję farmakodynamiczny interakcje leków z czynnikami, które wpływają homeostaza, przy tej kombinacji należy zachować ostrożność.

Jednoczesne stosowanie leków z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotonina (Citalopram, Paroksetyna, Sertralina) może prowadzić do krwawienia.

Warunki sprzedaży

Na receptę.

Warunki przechowywania

W temperaturze nie wyższej niż 30 stopni, z dala od dzieci.

Data ważności

3 lata

Specjalne instrukcje

Lek należy przepisywać ostrożnie osobom o zwiększonym prawdopodobieństwie wystąpienia krwawienia, należy dokładnie przestudiować stosunek korzyści do ryzyka.

Zagrożone są również:

  • ostatnio ranni pacjenci po operacji, niedawne krwawienie z Przewód pokarmowy;
  • osoby pobierające inne fundusze niezgodne z Tikagrelor (patrz interakcja z lekami);
  • pacjenci wysokiego ryzyka bradykardia.

W trakcie badań stwierdzono, że u pacjentów poddawanych terapii kwas acetylosalicylowy i lek Brilinta, ryzyko wystąpienia dużego i małego krwawienia nieznacznie wzrosło, ale prawdopodobieństwo zagrożenia życia, śmiertelnego krwawienia nie uległo zmianie. Nie zwiększać dawki ZAPYTAJdo 300 mg lub więcej.

Przed zabiegiem pacjent musi poinformować lekarza, że ​​przyjmuje ten lek. Jeśli to konieczne, musisz przestać pić tabletki na 7 dni przed planowaną interwencją chirurgiczną.

Mechanizm powstawania duszności podczas przyjmowania tabletek Brilint nadal nie jest w pełni poznany. Duszność z reguły jest umiarkowana lub słaba i ustępuje podczas leczenia. Jeśli sytuacja się skomplikuje, duszność stanie się bardziej wyraźna i nie ustępuje po kilku tygodniach leczenia, należy przeprowadzić dodatkowe badania i ewentualnie wymienić lek.

Pacjenci mogą wzrosnąć kwas moczowy. W związku z tym, jeśli pacjent miał historię dnawe zapalenie stawów lub hiperurykemia, nie zaleca się przepisywania mu tego leku.

Jeśli podczas leczenia u pacjenta wystąpią niepożądane reakcje niepożądane w postaci zawrotów głowy lub splątania, zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia samochodu.

Analogi Brilinty

Dopasowania do kodu ATX poziomu 4:PersantynaEgithrombKwas acetylosalicylowyPlavixCoplavixKurantyCardiomagnylPolokardThrombo ACCMagnikorPodłączonyDipirydamolKlopidogrelLopirelSyltCardiaskAspirin CardioAcekardolAspinatAspicore

Najczęstsze analogi Brilinta: Aviks, Acekardol, Aktolin, Aspinat, Arepleks, Agrenox, Aspekard, Aspikor, Aspigrel, Aspirin Cardio, Acetylsalicylic acid, Dipyridamole, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Ipaton, Cardiomagnyl, Cardoglopregrel, Kreglogogrel, Kurglogregrel, Kurglopregrel, Kurglogregrel Magnikor, Nuclot, Pingel, Lopirel, Orogrel, Plavix, Platogril, Reocard, Cardiask, Trombone, EffientSylt.

Podczas ciąży i laktacji

Leku nie należy przepisywać kobietom w ciąży.

Aktywne metabolity i substancja czynna leku przenikają do mleka matki, dlatego należy przerwać karmienie piersią.

Recenzje Brilint

Reakcja na lek jest przeważnie dobra. Niektórzy uważają to za bardzo skuteczne, a nawet po cierpieniu zawał mięśnia sercowegoPo kilku tygodniach przyjmowania leku czują się bardzo dobrze. Na działania niepożądane najczęściej skarżą się duszność, osłabienie lub ból stawów. Wielu nie jest zadowolonych z wysokich kosztów pigułek. Recenzje lekarzy na temat tabletek Brilint są również dobre. Niektórzy uważają ten lek za skuteczniejszy niż jego analogi.

Cena Brilinty

Cena Brilinty wynosi około 13 000 rubli za 168 tabletek.

  • Apteki internetowe w Rosji
  • Apteki internetowe na Ukrainie Ukraina
  • Apteki internetowe w Kazachstanie

Oferta specjalna LuxPharma *

  • Karta Brilinta. 90mg №564 380 rub. Zamów

ZdravCity

  • Karta Brilinta. 60 mg nr 56 AstraZeneca AB2828 rub. Zamówienie
  • Karta Brilinta. 90 mg nr 56 Astra Zeneka AB / LLC Astra Zeneka Industries4512 rub. Zamówienie
  • Karta Brilinta. 60 mg nr 168 Astra Zeneka 8321 rub. Zamówienie
  • Karta Brilinta. p.p.o. 90 mg n168 Astra Zeneka AB / LLC Astra Zeneka Industries

Okno dialogowe apteki

  • Brilinta (tab.pl./90.90mg nr 56) 4532 rub. Kolejność
  • Brilinta (tab. N / a 90 mg nr 168) 13153 rubli na zamówienie

Eurofarm * 4% zniżki na kod promocyjny medside11

  • Brilinta 90 mg nr 56 tabletek AstraZeneca / AstraZeneca Industry 4890 rub. Zamów
pokaż więcej

Apteka 24

  • Brilinta 90 mg N56 tabletki Astra Zeneca AB, Shvetsia1716 UAH. Zamówienie
  • Brilinta 60 mg nr 56 tabletek Astra Zeneca AB, Shvetsia 1712 UAH zamówienie

Pani Apteka

  • Tabletki Brilinta Tabletki Brilinta. 90 mg nr 56 Szwecja, AstraZeneca 1764 UAH na zamówienie
  • Stół Brilinta p / o 60 mg nr 56 1892 UAH na zamówienie
pokaż więcej

BIOSFERA

  • Brilinta ™ 90 mg nr 56 tabletek p.p. Astra Zeneka AB (Szwecja) 25 tg. Zamówienie
pokaż więcej

Obejrzyj wideo: BRILINTA ticagrelor Launches "Complete the Course" . . (Listopad 2019).

Popularne Wiadomości

Kategoria Leki, Następny Artykuł

Alergia na kurz
Choroba

Alergia na kurz

Informacje ogólne Alergia na kurz jako typowy proces immunopatologiczny wyraża się przez reakcje nadwrażliwości układu odpornościowego podczas interakcji i ponownego kontaktu z egzoalergenem, w tym przypadku z kurzem domowym, budowlanym lub innymi rodzajami pyłu. ICD-10 otrzymał kod T78.
Czytaj Więcej
Niedoczynność przytarczyc
Choroba

Niedoczynność przytarczyc

Informacje ogólne Niedoczynność przytarczyc to choroba, która rozwija się w ludzkim ciele w wyniku braku hormonu przytarczyc lub z naruszeniem wrażliwości receptora na tkanki. Substancja ta jest wytwarzana przez przytarczyce. Aktywność przytarczyc zmniejsza się z różnych przyczyn u osób w każdym wieku (według statystyk chorobę obserwuje się u 0,3-0,4% populacji).
Czytaj Więcej
Epidermofitoza stóp i pachwinowa naskórka
Choroba

Epidermofitoza stóp i pachwinowa naskórka

Informacje ogólne Epidermofitoza stóp jest chorobą występującą obecnie u mieszkańców wszystkich krajów świata.Dlatego zwyczajowo nazywa się całą grupę chorób grzybiczych, które charakteryzują się ogólną lokalizacją, a także podobnymi objawami i objawami. Choroba występuje u osób w każdym wieku, ale bardzo rzadko jest diagnozowana u dzieci.
Czytaj Więcej
Echinococcus echinococcosis
Choroba

Echinococcus echinococcosis

Informacje ogólne W ostatnich latach w strukturze zachorowalności ludności Federacji Rosyjskiej stale rośnie odsetek chorób pasożytniczych, w tym bąblowicy. Częstość występowania bąblowicy waha się między 0,5-3 przypadków / 100 tys. Populacji. Przypadki choroby zarejestrowano w 73 jednostkach wchodzących w skład Federacji Rosyjskiej, a maksymalną częstość występowania obserwuje się w regionach Magadan, Karachay-Cherkess, Orenburg, Kurgan, Tiumeń i Kamczatka, okręgach autonomicznych Koryak i Chukot, w Republice Sakha.
Czytaj Więcej