Substancje czynne

Pimekrolimus

Nazwa chemiczna

(3S, 4R, 5S, 8R, 9E, 12S, 14S, 15R, 16S, 18R, 19R, 26aS) -3- (E) -2- (1R, 3R, 4S) -4-Chloro-3-metoksycykloheksyl- 1-metylowinylo-8-etylo-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18, 19,24,25,26,26a- heksadekahydro-5,19-dihydroksy-14, 16-dimetoksy-4,10,12,18-tetrametylo-15,19-epoksy-3H-pirydo 2,1-c1,4oksaazacyklotricozyna-1,7,20,20,21 (4H, 23H) -tetron

Właściwości chemiczne

Substancja jest pochodna. makrolaktam askomycyna. Jego masa cząsteczkowa = 810,4 gramów na mol. Produkt jest krystalicznym proszkiem, białym lub białym z odcieniem koloru, który dobrze się rozpuszcza etanol i metanoljednak nierozpuszczalny w wodzie.

Działanie farmakologiczne

Leki immunosupresyjne, dermatotropowe, przeciwzapalne.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Substancja działa na receptory cytozolowe makrofiliny-12w Limfocyty T. i hamuje produkcję niezależna od wapnia fosfataza - kalcyneuryna. W rezultacie Limfocyty T.nieaktywowane, produkcja i transkrypcja cytokinyw komórkach Pomocnik tnie dzieje się.

Ponadto lek hamuje produkcję określonych mediatorów zapalenia interleukina-10, interferon, interleukina-4, czynnik martwicy nowotworów, interleukina-5, czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów i makrofagów i interleukina-2. Pimekrolimus nie ma wpływu na fibroplasty, karotenocyty i komórki śródbłonek.

Podczas badań farmakokinetyki tego związku w leczeniu dorosłych pacjentów, pacjentów atopowe zapalenie skóry, przy uszkodzeniach od 13 do 60% powierzchni ciała, obserwowano ekstremalnie niskie stężenia substancji przez 12 miesięcy. Stężenia były niższe niż czułość metody ich oznaczania i były na dolnej granicy, poniżej 0,5 nanograma na ml krwi. Narzędzie wywierało jednak działanie terapeutyczne. Pimekrolimus nie kumulował się w tkankach i narządach, jego maksymalne stężenie, okres półtrwania i Auc nie można było ustalić. Można było ustalić, że stopień wiązania leku z białkami osocza wynosi od 75 do 87%.

Po jednorazowym podaniu pacjentowi substancji oznaczonej etykietą radioaktywną można go było wykryć o-demetylowane metabolitykrążąc po całym ciele. Jednocześnie około 80% radioaktywności stwierdzono w kale w postaci metabolitów, a 1% w postaci niezmienionej. Stwierdzono również, że lek ulega reakcjom metabolicznym z enzymami. CYP3A. Przemiana biologiczna w skórze nie zachodzi.

Parametry farmakokinetyczne, które znaleziono i porównywano u dzieci i dorosłych, były porównywalne. Podczas różnych badań klinicznych dla różnych grup wiekowych pacjentów udowodniono skuteczność tego leku. Po pół roku codziennego stosowania kremu na bazie Pimekrolimusa objawy atopowe zapalenie skóry 35% pacjentów zniknęło lub było praktycznie nieobecnych; 57% wykazało prawie całkowite zniknięcie swędzenia i ogólnej poprawy.

Podczas przeprowadzania dwóch niezależnych badań u dzieci z atopowe zapalenie skóry różne stopnie nasilenia poprawy zaobserwowano już w 15 dniu leczenia. Nie wiadomo, w jaki sposób lek wpływa na starszych pacjentów i rozwój układu odpornościowego u dzieci.

Wskazania do stosowania

Substancja jest przeznaczona do stosowania:

  • do krótkotrwałego leczenia umiarkowanego lub łagodnego atopowe zapalenie skóry u pacjentów w wieku powyżej 2 lat, z normalnym funkcjonowaniem układu odpornościowego;
  • o godz atopowe zapalenie skóry, u osób odpornych na tradycyjne metody leczenia.

Przeciwwskazania

Leku nie można stosować:

  • z nadwrażliwością na substancję czynną;
  • dzieci w wieku poniżej 3 miesięcy;
  • w ostrych infekcjach wirusowych, grzybiczych lub bakteryjnych, aby uniknąć rozwoju powikłań.

Kobiety w ciąży powinny zachować ostrożność podczas laktacji (szczególnie nie zaleca się nakładania maści na okolice klatki piersiowej).

Skutki uboczne

Podczas stosowania kremu 1% nie było przypadków rozwoju fototoksycznośćreakcje zapalne, uczulenie kontaktowe, fotoalergie.

Najczęściej podczas leczenia lekiem występowało uczucie pieczenia, swędzenie, zaczerwienienie w miejscu podania leku, zapalenie mieszków włosowych i inne infekcje skóry, uczucie ciepła.

Zapalenie, ropienie i zepsucie skóry zapalenie skóry, wyprysk opryszczkowywysypki skórne, parestezjesuchość i łuszczenie skóry, obrzęk, brodawczaki i wrze.

Przy przedłużonym stosowaniu przez jeden rok i w połączeniu z GKSczęsto występowało: nadkażenie, pokrzywka i inne reakcje alergiczne o charakterze lokalnym, liszajec, nieżyt nosa.

Bardzo rzadko na tle leczenia substancją rozwijała się nietolerancja napojów zawierających alkohol.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych zaleca się zaprzestanie stosowania produktu i skonsultowanie się z lekarzem.

Pimekrolimus, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Krem Pimecrolimus stosuje się wyłącznie zewnętrznie.

Zgodnie z oficjalnymi instrukcjami zaleca się nakładanie produktu cienką warstwą na dotkniętą chorobą zapalenie skóry Działki 2 razy dziennie. Należy uważać, aby powoli wcierać krem ​​w skórę, aż do całkowitego wchłonięcia.

Lek można stosować na skórę twarzy, głowy, szyi, obszarów wysypki pieluszkowej.

Czas trwania leczenia - aż objawy znikną całkowicie.

Jeśli występują oznaki nawracającej choroby, leczenie należy rozpocząć od nowa.

Jeśli w ciągu 1,5 miesiąca od zastosowania kremu nie nastąpiła poprawa stanu pacjenta, zaleca się zasięgnięcie porady lekarza prowadzącego i zmianę taktyki i schematu leczenia.

Bezpieczeństwo stosowania kremu pod opatrunkiem okluzyjnym nie zostało zbadane, dlatego nie zaleca się stosowania leku pod opatrunkiem.

Przedawkowanie

Brak doniesień o przypadkach przedawkowania narkotyków i przypadkowych połknięciach.

Interakcja

Lek jest starannie łączony intrakonazol, flukonazol, erytromycyna, ketokonazol, cymetydyna i inne inhibitory Enzymy CYP3A.

Ze względu na bardzo niski stopień wchłaniania ogólnoustrojowego substancja prawdopodobnie nie wchodzi w interakcje z innymi lekami, które dostają się do głównego krwioobiegu.

Warunki sprzedaży

Wymagana recepta.

Warunki przechowywania

Śmietankę można przechowywać w miejscu chronionym przed dziećmi, w temperaturze nieprzekraczającej 25 stopni Celsjusza, jednak nie powinno się jej zamrażać.

Data ważności

Z zastrzeżeniem warunków przechowywania, substancja w postaci kremu do użytku zewnętrznego jest przechowywana przez 2 lata. Po otwarciu - 12 miesięcy.

Specjalne instrukcje

Unikać kontaktu z błonami śluzowymi i oczami. Zaleca się również podczas leczenia, aby uniknąć ekspozycji na bezpośrednie światło słoneczne i Ekspozycja na promieniowanie UV.

Należy pamiętać, że leczenie pimekrolimusem zwiększa ryzyko rozwoju ospa wietrzna, łupież pstryerupcje herpetyczne i wyprysk opryszczkowy kaposi.

Ze szczególną ostrożnością lek należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Krem nie może być nakładany na skórę dotkniętą ostrą infekcją wirusową, najpierw musisz go wyeliminować.

Podczas leczenia substancją zgłoszono 14 przypadków limfadenopatia. Jeśli nie ma wyraźnej etiologii choroby lub ostrej zakaźna mononukleozawtedy nie możesz użyć kremu. Pacjenta należy obserwować, dopóki stan się nie unormuje.

Z alkoholem

Rzadko, w połączeniu z lekami i alkoholem, rozwijały się reakcje nadwrażliwości, zaczerwienienie twarzy, wysypka, obrzęk i swędzenie.

Podczas ciąży i laktacji

Stosowanie leku w czasie ciąży jest możliwe w nagłych przypadkach i po konsultacji z lekarzem. Stosowanie kremu podczas karmienia piersią należy przerwać lub można przerwać karmienie.

Preparaty zawierające (analogi)

Dopasowania do kodu ATX poziomu 4:AcrustalAntipsorProtopowyElidel

Śmietana Elidel.

Recenzje Pimecrolimus

Lek jest przepisywany zarówno dorosłym, jak i małym dzieciom. Recenzje na temat leku są pozytywne. Zwłaszcza pacjenci lubią brak hormonalnego składnika w kremach na bazie Pimekrolimusa. Niektórzy są zawstydzeni wysokimi kosztami leku.

Niektóre recenzje:

  • ... Świetne narzędzie. Rozmazuję je plamami z atopowego zapalenia skóry u dziecka, a ja - z alergiami skórnymi. Krem jest odpowiedni dla wszystkich i bardzo pomaga, czasem ulepszenia są widoczne po pierwszym użyciu”;
  • ... używam tego kremu na neurodermit. To prawda, że ​​w większym stopniu usuwa konsekwencje, nie wpływając na przebieg choroby. Próbowałem wielu podobnych leków, nie było prawie żadnego efektu. To prawda, jest to kosztowne, ale myślę, że jest całkowicie uzasadnione”;
  • ... Krem jest niehormonalny, bardzo ekonomiczny, niestety bardzo wysusza skórę. Dlatego łączę go z kremami nawilżającymi. Najważniejsze jest oczywiście wyeliminowanie przyczyny choroby, a lek leczy tylko jej objawy.”.

Cena Pimecrolimus, gdzie kupić

Koszt kremu do użytku zewnętrznego Elidel, 1% na probówkę, o pojemności 15 gramów, wynosi w przybliżeniu od 831 do 921 rubli.

Obejrzyj wideo: SEMBUHKAN VITILIGO DENGAN ELIDEL - part 26 (Listopad 2019).

Popularne Wiadomości

Kategoria Substancje czynne, Następny Artykuł

Biegunka u dzieci
Choroba

Biegunka u dzieci

Informacje ogólne Biegunka to wydalanie kału o płynnej konsystencji i występującego częściej niż dwa razy dziennie. Przyczyną tego zjawiska jest zbyt szybkie przejście zawartości jelita ludzkiego z powodu upośledzenia jego ruchliwości lub zaburzenia wchłaniania wody w jelicie grubym, a ściana jelita uwalnia wiele wydzielin zapalnych.
Czytaj Więcej
Krwotoczne zapalenie naczyń
Choroba

Krwotoczne zapalenie naczyń

Informacje ogólne Krwotoczne zapalenie naczyń u dorosłych i dzieci (synonimy - choroba Shenlein-Genoch, plamica alergiczna, kapilarotoksykoza, plamica krwotoczna Genoch) odnosi się do chorób ogólnoustrojowych, które uszkadzają głównie mikrokrążenie skóry, przewodu pokarmowego, stawów i nerek. Najbardziej dotknięta część łóżka naczyniowego to naczynia małego kalibru - żylaki naczyń włosowatych, naczynia włosowate i tętniczki z wydzielaniem kompleksów immunologicznych.
Czytaj Więcej
Erozja szyjki macicy
Choroba

Erozja szyjki macicy

Informacje ogólne Erozja (przetłumaczona z łaciny - „erozja”) szyjki macicy jest zjawiskiem patologicznym, podczas którego dochodzi do złuszczania się śródbłonkowych komórek nabłonka szyjki macicy. Dzisiaj erozja macicy jest uważana za najczęstszą patologię narządów płciowych kobiety, co potwierdzają statystyki medyczne.
Czytaj Więcej
Zespół nadnerczy
Choroba

Zespół nadnerczy

Informacje ogólne Zespół nadnerczy dzieli się na postać wrodzoną, która jest uważana za klasyczną i nieklasyczną łagodną formę, która obejmuje okres pokwitania i dojrzewania. Są one klasyfikowane według hiperandrogenizmu i poziomu niedoboru hydroksylazy C21. W przypadku tej choroby w nadnerczach wytwarzana jest nadmierna ilość androgenów, podczas gdy hormon gonadotropina jest wydzielany w niewystarczających ilościach.
Czytaj Więcej