Substancje czynne

Sertralina

Nazwa chemiczna

(1S, 4S) -4- (3,4-dichlorofenylo) -1,2,3,4-tetrahydro-N-metylo-1-naftyloamina (jako chlorowodorek)

Właściwości chemiczne

Sertralina - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotonina, lek przeciwdepresyjny. Najczęściej przepisywane są leki oparte na tym składniku zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne. Jeden z czterech najlepszych leków przeciwdepresyjnych nowej generacji według badań podobnych leków w 2009 roku.

Lek został opracowany przez firmę farmakologiczną Pfizer. Substancja pochodzi od tametralina - inhibitor wychwytu zwrotnego katecholaminy, którego początkowo chcieli użyć w praktyce medycznej, ale wykryli niepożądane skutki uboczne. W przeciwieństwie do tametrraliny, lek ma dwa dodatkowe atomy chloru w cząsteczce. Masa cząsteczkowa związku = 306,3 gramów na mol.

Najczęściej w ramach leków lek ma postać chlorowodorku. Chlorowodorek Sertralina jest białym krystalicznym proszkiem, który jest słabo rozpuszczalny eter izopropylowyi woda, jednak rozpuszczalna w etanol.

Uwalniają lek w postaci tabletek do podawania doustnego.

Działanie farmakologiczne

Lek przeciwdepresyjny.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Narzędzie ma właściwości specyficznego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny, wzmaga działanie neuroprzekaźnik do układu nerwowego. Ponadto lek ma słaby wpływ na wychwyt zwrotny. dopamina i noradrenalina. Podczas stosowania dawek terapeutycznych substancja blokuje wychwyt serotoniny liczba płytek krwi.

Pod wpływem leku serotonergiczne przenoszenie impulsów nerwowych jest znacznie zwiększone, w wyniku czego aktywność adrenergiczna jest hamowana. Serotonina spowalnia wzbudzenie określonych neuronów w linii środkowej rdzenia przedłużonego, zwiększa aktywność niebieskiego jądra i zmniejsza intensywność pracy postsynaptyczna beta i presynaptyczne receptory alfa2-adrenergiczne.

Sertralina nie uzależnia, zespół odstawieniai uzależnienie od narkotyków. Nie jest psychostymulant, m-antycholinergiczny lub uspokajający. Lek nie wpływa negatywnie na pracę mięśnia sercowego. Po przyjęciu leku aktywność współczulnego układu nerwowego pozostaje na tym samym poziomie, a aktywność psychoruchowa pozostaje niezmieniona.

Lek ten wypada korzystnie trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nie prowadzi to do wzrostu masy ciała pacjenta. Ponadto agent jest znacznie mniejszy niż inni SSRIpowoduje odwrócenie faz depresji - stan hipomaniakalny. Lek nie wpływa m-cholina, dopamina, serotonina, GABA-, non-diazepina lub receptory histaminowe.

Przy systematycznym podawaniu tabletek efekt leczenia obserwuje się 7-8 dni po rozpoczęciu leczenia, znacznie wzrasta w ciągu 14-30 dni, osiąga maksimum po 3 miesiącach.

Lek ma wysoką zdolność wchłaniania, ale sam proces wchłaniania jest wolniejszy niż w przypadku innych leków. Biodostępność wzrasta wraz z posiłkami. Poziom substancji czynnej w osoczu krwi osiąga maksymalną wartość po około 2 tygodniach. Maksymalne stężenie i Auc zwiększenie bezpośredniego stosunku do przyjętej dawki. Inne parametry farmakokinetyczne są liniowe. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 30 godzin. Lek ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza - do 98%.

Lek jest metabolizowany w wątrobie, w wyniku czego podczas pierwszego przejścia powstają aktywne i nieaktywne metabolity (N-demetylosetralina) Ponadto związki nadal aktywnie biotransformują. W rezultacie lek jest wydalany z organizmu za pomocą nerek i kału (mniej niż dwie dziesiąte procenta niezmienionego).

U młodzieży i pacjentów w podeszłym wieku parametry farmakokinetyczne nie różnią się od głównej grupy. Jednak podczas leczenia OCDu dzieci zaleca się dostosowanie dawki, aby uniknąć kumulacji i nadmiernego stężenia substancji w osoczu krwi. U pacjentów cierpiących na marskość wątrobyokres półtrwania substancji z osocza i Auc rosną.

Wskazania do stosowania

Sertralina jest przepisywana:

  • do leczenia i zapobiegania depresje, w tym towarzyszące lęki;
  • pacjenci z zespołem stresu pourazowego;
  • o godz OCD (w tym towarzyszące Zespół Tourette'a);
  • pacjenci z zaburzeniem panicznym;
  • z zaburzeniami paniki, którym towarzyszy agorafobia.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany w przyjmowaniu:

  • w obecności reakcji o szczególnej wrażliwości na substancję czynną;
  • matki karmiące;
  • podczas terapii Inhibitory MAO, fenfluramina lub tryptofan;
  • dzieci poniżej 6 lat.

Podczas przepisywania leku następującym grupom pacjentów zaleca się szczególną ostrożność:

  • chory na zaburzenia neurologiczne (padaczkaupośledzenie umysłowe);
  • pacjenci w stanach maniakalnych;
  • kobiety w ciąży;
  • z chorobami wątroby lub nerek;
  • osoby cierpiące na anoreksja lub ze zmniejszoną masą ciała.

Skutki uboczne

Podczas leczenia sertraliną mogą wystąpić:

  • bóle głowy zawroty głowy, senność, bezsenność, zaburzona koordynacja ruchów, splątanie, problemy z pamięcią, parestezje;
  • zmniejszyć lub zwiększyć ciśnienie krwiból w klatce piersiowej, kołatanie serca, niedokrwistość, hiponatremia;
  • dis i hipokinezja, ataksjazwiększona aktywność napadów rozszerzenie źrenicróżne zaburzenia pozapiramidowe, oczopląsuczucie niepokoju psychoza;
  • rzadko - zawalić się, tachykardia;
  • agresja, apatia, niestabilność emocjonalna, euforia, depersonalizacja, omamy, somnambulizm;
  • suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmniejszenie apetytu, anoreksja;
  • rzadko - zwiększony apetyt, niestrawność, zaparcia lub biegunkaból brzucha;
  • paranoiczne myśli i działania, przeczulica;
  • pokrzywkawysypki skórne, swędzenie i zaczerwienienie skóry, obrzęk, rumień wielopostaciowy wysiękowy;
  • wcisnąć się Przewód pokarmowy, zapalenie trzustkipodwyższony poziom enzymów wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby;
  • zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, wzdęcia, nudności;
  • uczucie ucisku w klatce piersiowej, zmniejszona aktywność seksualna, opóźniony wytrysk, anorgazja;
  • bolesne miesiączkowanie, ginekomastia, mlekotok, priapizm;
  • bóle stawówpocenie się, utrata masy ciała, limfadenopatia, zespół odstawienia.

Sertralina, instrukcje użytkowania (Metoda i dawkowanie)

Lek jest przepisywany doustnie. W zależności od choroby schemat leczenia jest inny.

Instrukcje dotyczące sertraliny

Z reguły początkowa dawka dla pacjentów powyżej 12 lat wynosi około 25-50 mg. Tabletki przyjmuje się raz dziennie, rano lub przed snem.

Jeśli po kilku tygodniach leczenia nie nastąpi poprawa stanu pacjenta, dawkę stopniowo zwiększa się o 50 mg na tydzień. Maksymalna dzienna dawka wynosi 200 mg.

Dzieciom z niedowagą lub w wieku od 6 do 12 lat zaleca się rozpoczęcie leczenia 25 mg leku dziennie, a następnie stopniowe zwiększanie dawki.

Sertralina, instrukcje użytkowania w zaburzeniach paniki

Zalecana dawka początkowa wynosi 25 mg na dobę. Następnie dawkę zwiększa się do 50 mg w ciągu tygodnia. Po poprawie stanu minimalna skuteczna dawka jest stosowana jako terapia podtrzymująca.

Sertralina na zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne

Dzieciom i młodzieży w wieku od 13 do 17 lat przepisuje się 50 mg dziennie, dzieci w wieku od 6 lat - 25 mg dziennie. W razie potrzeby dzienną dawkę zwiększa się do 200 mg. Przebieg leczenia wynosi do 3 miesięcy.

Przedawkowanie

Kiedy rozwija się przedawkowanie leku zespół serotoninowy. Objawy przedawkowania tej substancji: lęk, nudności, tachykardia i zmiany w elektrokardiogramie, senność, rozszerzenie źrenic, biegunka, pocenie się, hiperrefleksja, silne pobudzenie psychoruchowe. W rezultacie u pacjenta mogą wystąpić zmiany behawioralne i emocjonalne, myśli i skłonności samobójcze.

W leczeniu żołądek jest myty, stosowany węgiel aktywnyleki wymiotne. Pacjent musi zapewnić prawidłowe funkcjonowanie dróg oddechowych, serca i wątroby. Dializa i zmuszony diureza nieskuteczne.

Interakcja

Połączony odbiór funduszy i sole litu może wzrosnąć drżenie.

Sertralina jest inhibitorem izoenzym CYP2D6, lek może prowadzić do wzrostu stężenia we krwi leków, od których zależy metabolizm CYP2D6.

Połączenie leków z antykoagulantymoże prowadzić do znacznego wzrostu PTI.

Cymetydyna znacznie zmniejsza klirens sertraliny.

Substancja może wypierać inne leki z osocza krwi, zaburzając ich związek z białkami osocza, a tym samym zmniejszając jej skuteczność.

Inhibitory MAO(moklobemid, selegina) w połączeniu z lekiem przyczyniają się do rozwoju zespół serotoninowy.

Substancja ta zwiększa stężenie. dezypramina podczas udostępniania.

Warunki sprzedaży

Musisz mieć receptę od lekarza.

Warunki przechowywania

Tabletki można przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nieprzekraczającej 30 stopni Celsjusza. Lek należy chronić przed dziećmi.

Data ważności

5 lat

Specjalne instrukcje

Czas trwania leczenia uzależnionego od leku jest ustalany przez lekarza prowadzącego w zależności od stanu pacjenta. Czasami po zakończeniu terapii u pacjenta dochodzi do zaostrzenia choroby.

Ze szczególną ostrożnością substancja jest przepisywana pacjentom uzależnionym od narkotyków, w tym w przeszłości.

Nie można łączyć leczenia z terapia elektrowstrząsowa.

Po anulowaniu Inhibitory MAO Potrzeba 14 dni na przepisanie pacjentowi sertraliny.

Podczas przejścia terapii pojazd nie może być prowadzony.

Pacjenci w stanie depresjazalecane jest ścisłe monitorowanie, aby zmniejszyć ryzyko prób samobójczych.

Podczas leczenia zaleca się stosowanie barierowych metod antykoncepcji.

Mydrioza, który jest efektem ubocznym przyjmowania leku, może prowokować jaskra z zamknięciem kątowym.

Dla dzieci

U dzieci leczenie farmakologiczne odbywa się ze szczególną ostrożnością. Nie ma odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa leku stosowanego w praktyce pediatrycznej.

Osoby w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku powinni rozpocząć leczenie od dawki minimalnej 25 mg na dobę.

Z alkoholem

Podczas leczenia nie można pić alkoholu.

Podczas ciąży i laktacji

Stosowanie leku u kobiet w ciąży jest możliwe po konsultacji z lekarzem. Zaleca się również powstrzymanie się od karmienia piersią. Nie wiadomo dokładnie, czy produkt przenika do mleka matki w wystarczających ilościach, aby zaszkodzić dziecku.

Podczas badań nie mutagenny lub teratogenny wpływ leku na płód. Niemniej jednak, wraz ze wzrostem dziennej dawki 2–10 razy, substancja spowodowała opóźnienie rozwoju tkanki kostnej paleniska, obniżając wskaźnik przeżycia noworodków.

Leki zawierające (Sertraline Analogs)

Dopasowania do kodu ATX poziomu 4:ActaparoksetynaPolizałFluxenParoksynaSurfliftAsentraEliceaFluoksetynaLenuxinEscitalopramAdresSelectraBodziecCitalopramCypramilZoloftParoksetynaProzacPaxilReksetyna

Strukturalne analogi sertraliny: Zoloft, Deprefault, Aleval, Lustral, Seralin, Serenata, Sertiva, chlorowodorek sertraliny, Stimuloton, Misol, Asentra, Zalox, Zosert, Emoton, Serlift, Sertran, Setoft, Torin, Mistral.

Recenzje o sertralinie

Niektóre recenzje Sertraliny:

  • «…  Biorę ten lek od pół roku. Kiedyś leki przeciwdepresyjne Nie piłem, mój psychoterapeuta przepisał mi pigułkę. Jestem zadowolony z efektu, objawy depresji minęły, stałem się znacznie spokojniejszy, wesoły i bardziej aktywny ”;
  • «…  Lek został mi zalecony przez lekarza z ataki paniki i agorafobia. Piłem przez sześć miesięcy, a potem stopniowo zmniejszałem dawkę. Teraz czuję się dobrze, nie zauważyłem żadnych skutków ubocznych podczas przyjmowania. Jedyną rzeczą jest to, że lek kumuluje się, poczułem jego działanie dopiero po kilku tygodniach ”;
  • «…  Sertralinę stosuję od 3 miesięcy. Przez cały ten czas dręczyły mnie skutki uboczne: zawroty głowy, agresja, senność, koszmary senne, a we śnie zgrzytanie zębami. Chociaż objawy depresja rodzaj przepustki, myślę, że zastąpię lek.

Cena sertraliny, gdzie kupić

Koszt leku Asentrato 600-730 rubli, 28 tabletek po 50 mg. Cena sertraliny jako oryginalny lek Zoloft wynosi około 450-500 rubli za 14 tabletek, każda w dawce 50 mg. Kup pigułki Thorin, rosyjska firma Veropharm jest możliwa za 250-300 rubli, 14 tabletek, 50 mg.

Obejrzyj wideo: SSRI selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Brać czy nie brać? (Styczeń 2020).

Popularne Wiadomości

Kategoria Substancje czynne, Następny Artykuł

Rutyna
Leki

Rutyna

Skład Preparat zawiera główną substancję: rutozyd. Dodatkowe komponenty - w zależności od formy wydania. Forma uwalniania Rutyna jest dostępna w postaci tabletek, kapsułek i proszku. Tabletki o zawartości 20, 50 i 500 mg można pakować w opakowania komórkowe i słoiki po 30, 50, 100 i 250 sztuk.
Czytaj Więcej
Sulperazon
Leki

Sulperazon

Skład 1 butelki zawiera 1000 mg cefoperazonu i 1000 mg sulbaktamu. Forma uwalniania Lek Sulperazon jest uwalniany w postaci proszku 2 g w fiolkach nr 1. Farmakologiczne działanie przeciwbakteryjne. Farmakodynamika i farmakokinetyka Sulperazon jest złożonym antybiotykiem, w którym inhibitor β-laktamazy, sulbaktam, chroni i uzupełnia działanie cefalosporyny trzeciej generacji, cefoperazonu.
Czytaj Więcej
Xalatan
Leki

Xalatan

Skład 50 ml substancji czynnej latanoprost znajduje się w 1 ml kropli do oczu. Składnikami pomocniczymi są: chlorek, wodorofosforan sodu i diwodorofosforan, chlorek benzalkoniowy, a także woda do iniekcji. Formularz uwalniania Dostępny w postaci kropli do oczu w specjalnej butelce. Działanie farmakologiczne Remedium na jaskrę.
Czytaj Więcej
Kyzył-Mai
Leki

Kyzył-Mai

Skład Ziele Hypericum, owoce róży, liście pokrzywy, korzenie lukrecji, liście tymianku i melisy, olej z rokitnika zwyczajnego. Olej słonecznikowy jako składnik pomocniczy. W skład świec wchodzą dodatkowo masło kakaowe, wosk pszczeli i bentonit. Forma uwalniania Olej w butelkach 50 i 100 ml. Świece numer 10.
Czytaj Więcej