Substancje czynne

Montelukast

Nazwa chemiczna

Kwas 1- (R) -M- (E) -2- (7-chloro-2-chinolilo) winylo-alfa-O- (1-hydroksy-1-metyloetylo) fenetylobenzylotiometylocyklopropanooctowy (jako sól sodowa)

Właściwości chemiczne

Montelukast jest lekiem rozszerzającym oskrzela, antyileukotrien lek. W lekach ma postać montelukast sodu- biały lub biały z żółtym odcieniem chłonnego proszku. Substancja dobrze się rozpuszcza alkohol metylowy, etanol, woda i praktycznie nierozpuszczalny w acetonitryl. Masa cząsteczkowa związku = 608,2 gramów na mol. Lek jest uwalniany w postaci tabletek do żucia i tabletek do podawania doustnego.

Działanie farmakologiczne

Leki rozszerzające oskrzela.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Lek należy do klasy selektywne blokery receptory leukotrienowe. Narzędzie ma wpływ na Receptory CysLT1, zlokalizowane w tkance nabłonkowej dróg oddechowych (LTC4, LTD4, LTE4) Ponadto lek zapobiega rozwojowi skurcz oskrzeliktóry zwykle pochodzi z inhalacji cysteinyl leukotriene LTD4.

Preparaty montelukastu eliminują skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych i oskrzeli, łagodzi obrzęk, spowalnia procesy migracji makrofagi i eozynofilehamują procesy wydzielania śluzu.

Po przyjęciu tabletek do środka substancja szybko i całkowicie wchłania się w przewodzie pokarmowym. Jego maksymalne stężenie obserwuje się po 2,5 godzinach od spożycia. Biodostępność leku wynosi około 65-73%. Stopień wiązania białka jest wysoki, co najmniej 99%. Lek ulega reakcjom metabolicznym w wątrobie za pomocą izoenzymów CYP3A4 i CYP2C9, wydalany z żółcią w ciągu 2,7–5,5 godziny. Wartość klirens osocza 45 ml na minutę.

Zwykle, aby zatrzymać skurcz oskrzeli, wystarczy dawka 5 mg. Przyjmowanie więcej niż 10 mg substancji nie zwiększa skuteczności leczenia. Rozszerzenie oskrzeliw wyniku zażycia leku występuje po 2 godzinach i utrzymuje się przez cały dzień.

Podczas przeprowadzania eksperymentów na myszach i szczurach przez dwa lata, przy systematycznym przyjmowaniu przez zwierzęta tej substancji jakiejkolwiek efekty onkogenne nie odnotowano. Również eksperymenty na zwierzętach i poszczególnych komórkach zwierzęcych nie ujawniły się mutagennyi działanie klastogenneleki Podczas przyjmowania dawek nieprzekraczających zalecanych lek nie wpływał na płodność i płodność mężczyźni i kobiety.

Wskazania do stosowania

Lek jest przepisywany:

  • do wyeliminowania katarz powodu sezonowych lub uporczywych alergii;
  • jako środek profilaktyczny z astma oskrzelowa;
  • z długotrwałym leczeniem astma oskrzelowajeśli pacjent jest uczulony na kwas acetylosalicylowy;
  • aby zapobiec objawom nocnym i dziennym astma;
  • jako profilaktyka choroby o zwiększonym wysiłku fizycznym.

Przeciwwskazania

Środki są przeciwwskazane:

  • o godz alergie na aktywnym składniku;
  • dzieci poniżej 2 lat.

Ostrożnie stosuje się lek:

  • u dzieci w wieku poniżej 6 lat;
  • z naruszeniami w wątrobie;
  • kobiety w ciąży
  • podczas laktacji;
  • w połączeniu z niektórymi lekami.

Skutki uboczne

Najczęstsze działania niepożądane związane z przyjmowaniem tabletek: niestrawność, zawroty głowy, bóle głowy, obrzęk błony śluzowej nosa.

Również podczas leczenia środek może objawiać się:

  • senność, pobudzenie psychoruchowe, żywe sny i omamy, agresja, zmęczenie, zaburzenia snu, parestezje;
  • rzadko - skurcze i drgawki naciek eozynofilowywątroba
  • nudności biegunkaból, dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty;
  • Obrzęk Quinckego, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne, swędzenie skóry, wysypka;
  • bóle mięśni i bóle stawów;
  • kołatanie serca, zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia, obrzęku, krwawienia, krwiaki;
  • kaszel, katarpodwyższony poziom enzymów wątrobowych, stan grypy.

Podczas badań po wprowadzeniu do obrotu i na podstawie doświadczeń klinicznych ze stosowaniem leku zidentyfikowano następujące działania niepożądane:

  • małopłytkowość, żółtaczka, zapalenie wątrobyzaburzenia w wątrobie;
  • depresjamyśli samobójcze, próby samobójcze, lęk, drżenie;
  • zapalenie trzustkikrwawienie z nosa;
  • wątrobowokomórkowy, mieszane lub cholestatyczne zapalenie wątroby (rzadko).

Poważne nieprawidłowości w wątrobie i zapaleniu wątroby częściej rozwijały się u pacjentów z predyspozycjami do takich chorób (nadużywanie alkoholu, równoległe leczenie innymi lekami, obecność innych chorób wątroby, w tym wirusowe zapalenie wątroby).

Montelukast, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Dawkowanie ustala się indywidualnie, w zależności od użytej postaci dawkowania, wieku pacjenta i wskazań.

Instrukcja Montelukast

Standardowa dzienna dawka wynosi od 4 do 10 mg leku, częstotliwość podawania - 1 raz dziennie. Dorośli przepisują 10 mg substancji przed pójściem spać.

Efekt przyjmowania tabletek rozwija się w pierwszym dniu terapii. Zaleca się kontynuowanie leczenia w profilaktyce po wyeliminowaniu objawów zaostrzenia. Czas trwania leczenia określa lekarz prowadzący.

Często lek stosuje się w połączeniu z wziewne glikokortykosteroidy lub leki rozszerzające oskrzela.

Montelukast, instrukcje użytkowania u dzieci

Dzieciom zwykle przepisuje się tabletki do żucia w dawce 5 mg raz dziennie w nocy. Przebieg leczenia określa lekarz.

Przedawkowanie

Podczas przyjmowania 200 mg leku na dobę przez 20 tygodni i przyjmowania 0,9 gramów dziennie przez 7 dni, objawy przedawkowania nie pojawiały się.

Istnieją doniesienia o rozwoju ostrego przedawkowania podczas przyjmowania więcej niż 1 gram substancji podczas badań po wprowadzeniu do obrotu. Objawy: pragnienie, suchość w ustach, senność, nudności i wymioty, bóle głowy, rozszerzenie źrenic, silne pobudzenie psychoruchowe, ból brzucha. Leczenie jest objawowe, nie ma konkretnych zaleceń dotyczących przedawkowania Montelukastu.

Interakcja

Substancję tę można łączyć z innymi lekami stosowanymi w leczeniu astma oskrzelowa lub alergiczny nieżyt nosa. Znaczy dobrze z leki rozszerzające oskrzela a po osiągnięciu niezbędnego efektu terapii ich dawkę można stopniowo zmniejszać. Dawki terapeutyczne Montelukastu nie miały wpływu farmakokinetyka teofilina, prednizondoustne środki antykoncepcyjne digoksyna, warfaryna, terfenadyna.

Fenobarbital zmniejsza AUC leku o około 40%, jednak dostosowanie dawki nie jest konieczne.

W badaniach laboratoryjnych stwierdzono, że substancja ta hamuje izoenzym CYP2C8jednak podczas badania farmakokinetyki leku w żywym organizmie okazało się, że lek nie ma takiego efektu. Dlatego można go połączyć z rozyglitazon, paklitakseli repaglinid.

Stosowanie leku u pacjentów, którzy dodatkowo otrzymują wziewnie glukokortykosteroidyprowadzi do rozwoju dodatkowego efektu terapeutycznego. Po ustabilizowaniu stanu pacjenta dawkę można stopniowo zmniejszać GKS. Korzystny kurs umożliwia stopniowe całkowite anulowanie wziewne kortykosteroidy.

Warunki sprzedaży

Lek jest na receptę.

Warunki przechowywania

Tablety są przechowywane w chłodnym, ciemnym miejscu, niedostępnym dla małych dzieci.

Data ważności

24 miesiące.

Specjalne instrukcje

W części dotyczącej działań niepożądanych opisano często zaburzenia psychoneurotycznezwiązane z leczeniem Montelukastem. Zakłada się, że objawy te mogą być spowodowane innymi czynnikami. Jeśli u pacjenta występują wymienione działania niepożądane, należy poinformować o tym lekarza.

Nie ustalono skuteczności leku w leczeniu ostrych ataków. astma oskrzelowa, produkt nie zastępuje wdychanego agoniści beta2 krótka akcja. Pacjentowi zaleca się zabranie go ze sobą. Podczas stosowania leków doraźnych nie należy przerywać przyjmowania Montelukastu.

Podczas terapii lekowej pacjenci, u których potwierdzono alergię NLPZ i kwas acetylosalicylowypowinien powstrzymać się od przyjmowania tych funduszy. Leki rozszerzające oskrzelapoprawia funkcje oddechowe, ale nie może całkowicie wyeliminować zwężenie oskrzelispowodowane przez alergeny.

Ze zmniejszeniem dawki ogólnoustrojowej glukokortykosteroidy z powodu rozpoczęcia leczenia blokery receptorów leukotrienowych czasami rozwijają się: wysypka, eozynofilia, neuropatiapowikłania serca Zespół Charge Straussa, zapalenie naczyń. Dlatego zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas zmniejszania dawki. GKSlekarz prowadzący powinien obserwować pacjenta.

Poinformuj pacjentów o fenyloketonuria które zawierają tabletki fenyloalanina (aspartam) Jedna tabletka do żucia zawiera od 4 do 5 mg aspartam.

Dla dzieci

Dla dzieci poniżej 2 roku życia ta substancja jest przeciwwskazana do stosowania. Podczas leczenia dzieci w wieku od 2 do 6 lat zaleca się stosowanie odpowiedniej postaci leku.

Osoby w podeszłym wieku

Pomimo faktu, że okres półtrwania leku w organizmie u pacjentów w podeszłym wieku jest nieco dłuższy niż u młodych pacjentów, dostosowanie dawki nie jest wymagane. Lek jest dobrze tolerowany przez pacjentów w wieku 65 i 75 lat.

Z alkoholem

Leczenie lekiem nie jest zalecane w połączeniu z przyjmowaniem alkoholu, szczególnie często lub w dużych dawkach. Zwiększa to obciążenie wątroby.

Podczas ciąży i laktacji

Ze względu na to, że nie przeprowadzono odpowiednich badań klinicznych dotyczących wpływu leku na dziecko u kobiet w ciąży i karmiących, nie zaleca się stosowania go w czasie ciąży i laktacji. Konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem.

Preparaty, które zawierają (Analogi Montelukastu)

Dopasowania do kodu ATX poziomu 4:SinglonLiczba pojedyncza

Na rynku farmaceutycznym prezentowane są następujące analogi Montelukastu: Monax, Monler, Montelast, Montelukast sodu, Montelukast-Pharmaplant, Singlon, Singular, Moncast, Montelar, Montelukast, Amorphous montelukast, Prostsze, Singulex, Ectalust.

Recenzje Montelukast

Recenzje Montelukast dotyczące leczenia dzieci i dorosłych są przeważnie dobre. Oto niektóre z nich:

  • “…  Immunolog-alergolog z suchego, wyczerpującego, alergicznego kaszlu przepisał mojemu dziecku lek. Po kilku dniach leczenia moja córka poczuła się lepiej, objawy nie zniknęły całkowicie, ale stan znacznie się poprawił, powrót do zdrowia zajął znacznie mniej czasu”;
  • “…  Kupiłem lek na astmę. Bardzo mi pomógł, po ukończeniu kursu dosłownie „ożył”, na początku leczenia wystąpiły działania niepożądane, ale od momentu ich odejścia”.

Cena Montelukast, gdzie kupić

Cena leku w Rosji Montelard - około 820 rubli za 14 tabletek, w dawce 10 mg. Koszt tabletek powlekanych Montelastto około 900 rubli za 28 tabletek, ta sama dawka. Cena Montelukastu w składzie tabletek do żucia dla dzieci Liczba pojedyncza, dawka 4 mg kosztuje około 800-900 rubli za 14 tabletek.

Obejrzyj wideo: montelukast use dosage and side effects (Grudzień 2019).

Popularne Wiadomości

Kategoria Substancje czynne, Następny Artykuł

Dieta na depresję
Diety

Dieta na depresję

Ogólne zasady Depresja, zgodnie z definicją WHO, jest najczęstszym zaburzeniem psychicznym. Depresję należy jednak odróżnić od zwykłych negatywnych reakcji emocjonalnych i wahań nastroju, które często występują w codziennym życiu zdrowego człowieka i są normą. W depresji z reguły obserwuje się spadek jakości życia pacjenta, cierpi jego adaptacja do świata zewnętrznego, aw ciężkich przypadkach prowadzi to do samobójstwa.
Czytaj Więcej
Diet Natalie Portman za „Black Swan”
Diety

Diet Natalie Portman za „Black Swan”

Ogólne zasady Ci, którzy oglądali horror „Czarny łabędź”, natychmiast zauważyli nadmierną szczupłość Natalie Portman, która grała główną rolę zdobywcy Oscara. Aby osiągnąć taką harmonię i wdzięk, aktorka musiała spędzać 5-6 godzin dziennie w klasie tańca sześć miesięcy przed rozpoczęciem filmowania i przejść na sztywną dietę zaprojektowaną specjalnie dla niej.
Czytaj Więcej
Dieta nr 4B
Diety

Dieta nr 4B

Ogólne zasady Dieta terapeutyczna nr 4B jest przepisywana w okresie poprawy po zaostrzeniu przewlekłych chorób jelit. Jest drugą fazą odżywiania po diecie numer 4. Celem tej diety jest zapewnienie dobrego odżywiania, pod warunkiem, że proces zapalny w przewodzie pokarmowym nie jest bardzo wyraźny, a trawienie jest umiarkowanie zaburzone.
Czytaj Więcej
Dieta eliminacyjna
Diety

Dieta eliminacyjna

Ogólne zasady Nowoczesne podejście do leczenia dużej liczby chorób alergicznych (obrzęk Quinckego, atopowe zapalenie skóry, astma oskrzelowa, pokrzywka, katar sienny, alergia pokarmowa) obejmuje określone terapie mające na celu wyeliminowanie istniejącego alergenu. Eliminacja alergenów ma szczególne znaczenie w przypadku alergii na leki, pokarmy i inhalacje, w których głównym środkiem eliminacji jest dieta eliminacyjna mająca na celu usunięcie alergenów znaczących przyczynowo.
Czytaj Więcej