Substancje czynne

Bupropion

Nazwa chemiczna

(±) -2- (tert-butyloamina) -1- (3-chlorofenylo) propan-1-on

Właściwości chemiczne

Bupropion poprzednio miał nazwę amfebutamonnależy do klasy leki przeciwdepresyjnetakże lek stosowany w leczeniu uzależnienia nikotyna. Substancja jest selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopamina.

Substancja została zsyntetyzowana w 1969 roku przez chemika Narimana Metę, a do 1974 roku została opatentowana w USA. Początkowo lek był stosowany jako lek przeciwdepresyjny, ale wkrótce udowodniono jego wysoką skuteczność w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Lek znacznie zmniejsza konwulsyjną aktywność mózgu, ale zastosowanie leku w dawkach terapeutycznych nie prowadzi do rozwoju tego działania niepożądanego. Charakterystyczną cechą tego związku chemicznego jest to, że jego podawanie nie prowadzi do przyrostu masy ciała i upośledzenia funkcji seksualnych.

Substancja ta w swojej strukturze chemicznej jest klasyfikowana jako psychoanaleptykiMa strukturalne podobieństwa z metkatynon, amfetamina i dietylopropionon. Masa cząsteczkowa Bupropionu = 239,7 gramów na mol. Związek podaje się we wstrzyknięciu dożylnym, inhalacji, w postaci tabletek i kapsułek. Lek występuje w postaci przedłużonej (może być przyjmowany dwa razy dziennie).

Działanie farmakologiczne

Lek przeciwdepresyjny.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Substancja jest selektywnie wychwytywana przez transport dopaminy, jednak główny efekt leku objawia się z powodu hamowania wychwytu zwrotnego noradrenalina. Leki na bazie bupropionu są również antagonistami. nikotynowe receptory acetylocholiny. Lek znacznie zmniejsza drgawki mózgu.

Biodostępność leku wynosi od 5 do 20%, w zależności od drogi podania (wskaźnik ten jest wyższy w przypadku wstrzyknięć dożylnych). Bupropion ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza - do 84%. Metabolizm leku zachodzi w tkankach wątroby z udziałem układów CYP2B6 i 2D6. Okres półtrwania leku wynosi do 20 godzin. Większość leku jest wydalana z moczem, a około 10% z kałem.

Wskazania do stosowania

Chlorowodorek bupropionuwyznaczyć:

  • do leczenia depresje różne stopnie nasilenia w ramach złożonej terapii;
  • jako zapobieganie zaostrzeniom i nawrotom epizody depresyjne;
  • w ramach kompleksowej terapii lęku i fobia społecznadepresja towarzysząca;
  • o godz uzależnienie od nikotyny;
  • pacjenci z otyły i zaburzenia seksualne z depresją;
  • o godz zaburzenie deficytu uwagi i sezonowe zaburzenia afektywne.

Przeciwwskazania

Lek nie jest przepisywany:

  • o godz alergie na jego komponentach;
  • pacjenci z zaburzeniami konwulsyjnymi;
  • po nagłym odstawieniu alkoholu lub środków uspokajających (np. benzodiazepiny);
  • w połączeniu z innymi leki zawierające bupropion;
  • o godz jadłowstręt psychiczny lub bulimia w wywiadzie;
  • w połączeniu z Inhibitory MAO (należy przestrzegać 2-tygodniowej przerwy);
  • dzieci poniżej 18 lat.

Szczególną ostrożność należy zachować w leczeniu pacjentów z niewydolnością wątroby, niewydolnością nerek, chorobami układu krążenia, padaczka i drgawki.

Skutki uboczne

Najbardziej znaczące i niebezpieczne działania niepożądane, które występują po zażyciu Bupropionu, to napady padaczkowe. Występują one w zależności od przyjętej dawki:

  • u 0,1% pacjentów po zażyciu 0,1-0,3 gramów substancji;
  • 0,4% po zażyciu 0,3-0,45 g;
  • 2% - przyjmowanie 0,6 g leku.

Podczas terapii lek najczęściej obserwowano:

  • pokrzywkamiejscowe reakcje alergiczne, wysypka, swędzeniezwiększone pocenie się;
  • anoreksjabrak apetytu, zaburzenia snu, lęk i pobudzenie;
  • drżeniezaburzenia smaku, szum w uszach, zmniejszona ostrość wzroku;
  • tachykardiawysokie ciśnienie krwi pływy;
  • nudności, suchość w ustach, wymioty, zaparciaból w nadbrzuszu;
  • bóle w klatce piersiowej asteniagorączka

Czasami może się rozwinąć: utrata masy ciała, depresja i zamieszanie, zmniejszone skupienie uwagi.

Rzadko i bardzo rzadko obserwowane:

  • Obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, bóle mięśni, bóle stawów;
  • powolne reakcje przypominające choroba posurowicza;
  • wzrost lub spadek poziomu cukru we krwi;
  • dystopia, zaburzona koordynacja ruchów, ataksjazanika pamięć;
  • agresja, drażliwość, omamyzłudzenia, wrogie nastawienie;
  • bezmocz lub zwiększone oddawanie moczu;
  • kołatanie serca nadciśnienie ortostatyczne;
  • skurcze, parkinsonizm, parestezje, omdlenie;
  • zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, żółtaczka;
  • Zespół Stevensa-Johnsona, rumieńmimowolne drganie kończyn;
  • lęk, żywe sny, majaczenie, depersonalizacja.

At bezsenność, który rozwija się dość często, zaleca się dostosowanie dawki lub częstotliwości podawania. Leku nie można zażywać 2-3 godziny przed snem.

Bupropion, instrukcje użytkowania (Metoda i dawkowanie)

Tabletki są połykane w całości, bez kruszenia i żucia.

Efekt leczenia obserwuje się 2 tygodnie po rozpoczęciu leczenia, a czasem później.

Maksymalna pojedyncza dawka leku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 450 mg. Takie tabletki można przyjmować nie więcej niż raz dziennie o tej samej godzinie. W razie pilnej potrzeby można zwiększyć dawkę o 100 mg 3 dni po rozpoczęciu leczenia lub podczas przedłużonej terapii lekiem.

Instrukcja Bupropion dla dorosłych

Lek jest pijany raz dziennie, 150 mg, rano. Maksymalna dzienna dawka wynosi 0,3 grama.

Zwiększenie dawki do 450 mg jest zalecane u pacjentów, u których po 2 tygodniach leczenia nie ma poprawy stanu.

Czas trwania leczenia wynosi od 6 miesięcy lub dłużej. Lek jest najskuteczniejszy przy długotrwałym stosowaniu, ponad 1 rok.

At niewydolność nerek leczenie rozpoczyna się od minimalnych dawek. Substancja czynna może gromadzić się w organizmie. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są przyjmowane w dawce 150 mg, 1 raz dziennie.

W przypadku chorób wątroby zaleca się zwiększenie odstępu między przyjmowaniem tabletek. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu przyjmuje się raz na 2 dni w dawce 150 mg.

Przedawkowanie

U jednej trzeciej pacjentów z przedawkowaniem leku obserwowano silny efekt kliniczny (przyjmowanie ponad 600 mg na dobę). Objawy przedawkowania: tachykardia zatokowa, senność, nudności, podwyższone ciśnienie krwi, letarg, padaczka i bzdury. Rzadziej obserwowano przedawkowanie: omamy, śpiączkazmiany w elektrokardiogramie, arytmia serca, naruszenie przewodnictwa mięśnia sercowego.

Bupropion nie ma swoistego antidotum. W przypadku przedawkowania wskazane jest leczenie podtrzymujące, podanie dożylne. benzodiazepiny lub barbiturany, węgiel aktywny. Po przedawkowaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu można przepłukać żołądek.

Objawy przedawkowania mogą wystąpić po 32 godzinach od zażycia tabletek. Zaleca się monitorowanie encefalograficzne w ciągu 2 dni po przyjęciu dużych dawek leku.

Śmiertelne wypadki wynikające z przedawkowania substancji są rzadkie. Najczęściej śmierć wiąże się z przyjmowaniem bardzo dużych dawek, padaczki, zatrzymania akcji serca, niedotlenienie i kwasica.

Interakcja

Należy zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania substancji z lekami wpływającymi na aktywność CYP2B6 (ifosfamid, orfenadryna, tyklopidyna, cyklofosfamid, klopidogrel).

Lek jest inhibitorem metabolizmu izoenzym CYP2D6. Dlatego podczas przyjmowania beta-blokery, metoprolol, SSRI, leki przeciwarytmiczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotycznekonieczne jest stosowanie minimalnie aktywnych i skutecznych dawek leków. Jeśli pacjent już przyjmuje ten rodzaj substancji przez pewien czas, zaleca się zmniejszenie jego dawki.

Lek zwiększa maksymalne stężenie w osoczu i AUC citalopram.

Inhibitory ogólnoustrojowe mogą wpływać na działanie terapeutyczne bupropionu cytochrom P450 (karbamazepina, fenytoina, efavirenz, fenobarbital, rytonawir).

Podczas badań klinicznych skuteczność leku zmniejsza się w połączeniu z rytonawir, efavirenz i lopinawir. Konieczne może być zwiększenie dziennej dawki leku, jednak nie powinno ono przekraczać maksymalnego dopuszczalnego.

Lewodopa i amantadyna zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych reakcji psychoneurotycznych. Podczas łączenia bupropionu z tymi lekami zaleca się szczególną ostrożność.

Lek nie wpływa znacząco na parametry farmakokinetyczne. lamotrygina (pojedyncza dawka), przy tej kombinacji AUC nieznacznie wzrasta.

Bupropion w połączeniu z przezskórny system nikotynowypowoduje wzrost ciśnienia krwi.

Narzędzie wpływa na skuteczność leków wymagających aktywacji metabolicznej CYP2D6 (tamoksyfen).

Warunki sprzedaży

Potrzebujesz przepisu.

Warunki przechowywania

Tabletki są przechowywane w chłodnym, dobrze chronionym miejscu przed dziećmi.

Data ważności

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przechowywać przez 18 miesięcy.

Specjalne instrukcje

Ryzyko wystąpienia drgawkii napady padaczkowe wzrasta wraz ze wzrostem dziennej dawki leku. Rozwój napadów zależy również od niektórych czynników ryzyka: urazowe uszkodzenia mózguhistoria padaczki, nowotworów OUN, jednoczesne stosowanie leków obniżających próg konwulsyjnej gotowości. Zaleca się również powstrzymanie się od picia alkoholu, środki uspokajające, leki hipoglikemiczne, insulinaleki zmniejszające apetyt.

Jeśli podczas leczenia u pacjenta wystąpią drgawki lub padaczka, lek należy anulować i przeprowadzić leczenie innym lekiem.

Reakcje alergiczne, tym bardziej dotkliwe, w wyniku przyjmowania tabletek Bupropion, wymagają odstawienia leku i leczenia alergii. Zaleca się konsultację z lekarzem.

Ten lek zaburza normalne funkcjonowanie wątroby. Dlatego u pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie częstotliwości stosowania leku. Zaleca się przyjmowanie dziennej dawki raz na 2 dni. Ponadto należy monitorować pacjentów, ponieważ zwiększa się prawdopodobieństwo drgawek, bezsenności i suchości w jamie ustnej. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby leczenie produktem Bupropion nie jest przeprowadzane.

Pacjenci z chorobą nerek powinni dokładnie monitorować swój stan podczas leczenia lekiem, substancja czynna może gromadzić się w organizmie, więc leczenie rozpoczyna się od minimalnych dawek.

Ryzyko samobójcze jest wyższe na początkowych etapach terapii. Przez kilka pierwszych tygodni pacjenci, którzy wcześniej wykazywali skłonności samobójcze, powinni znajdować się pod nadzorem lekarza. Ryzyko samobójstwa utrzymuje się aż do uporczywości remisja. Zaleca się także ostrożność podczas dostosowywania dawki.

W badaniach klinicznych wykazano, że ryzyko myśli i zachowań samobójczych podczas przyjmowania leki przeciwdepresyjne wyższy u młodszych osób w wieku poniżej 25 lat.

Jeśli w wyniku leczenia produktem Bupropion pacjent wykaże kliniczne pogorszenie stanu, pojawią się zachowania / myśli samobójcze, których wcześniej nie było, zaleca się zmianę schematu leczenia lub anulowanie leku.

U osób z zaburzenie dwubiegunoweprzedłużony epizod depresyjny po przepisaniu leku przeciwdepresyjnego może ulec zmianie mania. W takim przypadku lek należy połączyć z normomityka. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia tym lekiem (podobnie jak innymi lekami przeciwdepresyjnymi) zaleca się ocenę ryzyka rozwoju zaburzenie dwubiegunowe (dane dotyczące samobójstw i choroby afektywnej dwubiegunowej u krewnych).

Dane dotyczące bezpieczeństwa leku u pacjentów z chorobami układu krążenia są ograniczone. Zaleca się ostrożność podczas prowadzenia terapii w tej grupie pacjentów. Jednak podczas prowadzenia badań, w których pacjenci z niedokrwienie serca pozbył się uzależnienia od nikotyny, lek był dobrze tolerowany.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania zadań wymagających jasności świadomości.

Dla dzieci

Lek nie jest stosowany w praktyce pediatrycznej. Dzieci i młodzież są bardziej narażone na myśli i zachowania samobójcze.

Osoby w podeszłym wieku

Pacjentom w wieku powyżej 65 lat zaleca się dostosowanie dawki lub zmniejszenie częstości przyjmowania leku. Ta grupa ludzi ma zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Z alkoholem

Nie zaleca się łączenia leku z alkoholem, ponieważ substancja zmniejsza tolerancję organizmu na alkohol etylowy a w wyniku tego połączenia próg konwulsyjny mózgu ulega zmniejszeniu.

Do utraty wagi

Leczenie tym lekiem przeciwdepresyjnym powoduje zmniejszenie apetytu i utratę masy ciała.

Podczas ciąży i laktacji

Kobiety w ciąży mogą przepisać leki tylko na zalecenie lekarza. Bezpieczeństwo leczenia farmakologicznego w tej grupie pacjentów nie zostało ustalone.

Ze względu na fakt, że lek i jego aktywne metabolity przenikają do mleka matki, lek nie jest zalecany do stosowania podczas laktacji.

Preparaty zawierające (analogi)

Dopasowania do kodu ATX poziomu 4:PipofesynaBeholIncazanMelitorAsafenMiaserVelafaxMirtazonalVenlaxorRemeronWenlafaksynaLerivonMirtazapinaSimbaltaVelaxinCoaxilPirazydolDeprimGelarium HypericumNegrustin

Nazwy handlowe dla Bupropion: Zyban, Velbutrin, Budeprion, Voxra, Aplenzyna, Unidep, Nofumar, Elontril.

Recenzje o Bupropionie

Recenzje leków opartych na Bupropionie pozostawiają głównie pacjenci, którzy próbują pozbyć się uzależnienia od nikotyny. Recenzje są w większości dobre, chociaż lek nie wszystkim pomaga. Przy stosowaniu minimalnych dawek działania niepożądane nie występują częściej niż opisano w instrukcji.

Ponadto lek ten był szeroko stosowany w narkologii do leczenia uzależnienia od amfetaminy, alkoholu i nikotyny. Na tle terapii nie występuje zatrucie alkoholem lub narkotykami, a pragnienie pacjenta stopniowo zanika.

W leczeniu depresji pacjenci często rezygnują z przyjmowania tabletek 1-2 tygodnie po rozpoczęciu leczenia i skarżą się na brak efektu. Istnieje również zwiększone ryzyko samobójstwa i myśli samobójczych we wczesnych etapach leczenia.

Cena Bupropion, gdzie kupić

Obecnie trudno jest kupić lek w aptekach. Kup bupropion jako część leku Elontrilmożliwe jest dla 3200-4500 rubli, 30 tabletek o stopniowym uwalnianiu substancji czynnej po 150 mg każda.

Obejrzyj wideo: aftertheparty - bupropion (Listopad 2019).

Popularne Wiadomości

Kategoria Substancje czynne, Następny Artykuł

Gemapaxan
Leki

Gemapaxan

Kompozycja Jedna strzykawka z roztworem do podawania sc (objętość 0,2 ml) zawiera 2000 jm enoksaparyny sodowej przeciw Xa. Gemapaxan 0,4 obejmuje (objętość strzykawki 0,4 ml) 4000 jm anty-Xa; Gemapaksan 0,6 - 6000 jm przeciw Ha. Jako substancję pomocniczą zastosowano zastrzyk. woda Forma uwalniania Lek jest sprzedawany w strzykawkach w 0.
Czytaj Więcej
Betalok
Leki

Betalok

Skład Oprócz głównej substancji czynnej (winian metoprololu) lek zawiera następujące składniki pomocnicze: Roztwór do podawania wewnętrznego: chlorek sodu, woda. Tabletki: laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa, powidon, stearynian magnezu, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu.
Czytaj Więcej
Bronchipret TP
Leki

Bronchipret TP

Skład Jedna tabletka leku zawiera substancje czynne: ekstrakt tymianku - 160 mg; ekstrakt z korzenia wiesiołka - 60 mg. Substancje pomocnicze: talk - 4 mg, laktoza jednowodna - 50 mg, MCC - 54 mg, PVP - 5 mg, koloidalny dwutlenek krzemu - 21 mg, stearynian magnezu - 2 mg, syrop dekstrozowy - 34 mg. Skład filmu: talk - 2,59 mg, dwutlenek tytanu - 2 mg, proszek chlorofilu - 0,2 mg, hypromeloza - 9,83 mg, glikol propylenowy - 1,36 mg, ryboflawina - 0,2 mg, kopolimery akrylanu etylu i metakrylanu metylu w stosunku 1: 2, dimetikon - 0,058 mg, aromat miętowy - 1 mg, sacharynian sodu - 0,1 mg.
Czytaj Więcej
Vivitrol
Leki

Vivitrol

Skład Proszek zawiera aktywny składnik naltrekson. Rozpuszczalnik w postaci klarownej, bezbarwnej cieczy składa się z: karmelozy sodowej, polisorbatu, chlorku sodu i wody do wstrzykiwań. Forma uwalniania Vivitrol jest dostępny w postaci proszku do przygotowania zawiesiny przeznaczonej do podawania domięśniowego w fiolkach 5 ml.
Czytaj Więcej