Leki

Adelfan Ezidrex

Skład

Jedna tabletka Adelfan Ezidrex zawiera 0,1 mg rezerpiny, 10 mg siarczanu dihydralazyny (uwodnionego), 10 mg hydrochlorotiazydu.

Zaróbkami są mannitol, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, talk i wersenian disodu.

Formularz zwolnienia

Tabletki mają biały lub prawie biały kolor, płaski okrągły kształt ze ściętymi krawędziami i oznaczeniami: z jednej strony „CIBA”, z drugiej - „A | F”. Lek jest pakowany w blistry po 10 tabletek. W jednym tekturowym opakowaniu mogą znajdować się 2, 3, 5 lub 25 blistrów.

Działanie farmakologiczne

Działanie przeciwnadciśnieniowe jest charakterystyczne dla leku.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Adelfan Ezidrex to połączenie 3 składników przeciwnadciśnieniowych, które różnią się pod względem miejsca działania, uzupełniając się wzajemnie przeciwnadciśnieniowo:

  • Reserpineznany jako sympatolitycznyzdolne do doprowadzenia do wystarczająco długiego wyczerpania składu katecholaminyzakończenia włókien pozwojowych współczulnej części ośrodkowego układu nerwowego, aw rezultacie upośledzenie przekazywania impulsów i obniżenie napięcia w części współczulnej (bez zmian aktywności w części przywspółczulnej). Reserpinerównież zdolne do wyczerpywania zapasów innych neuroprzekaźników, w tym serotonina, dopamina, neuropeptydy zarówno w neuronach centralnych, jak i obwodowych. W rezultacie następuje wzrost wzrostu PIEKŁOi Tętnoobserwowana sedacja. Efekt terapeutyczny rozwija się powoli i może osiągnąć maksimum po 2-3 tygodniach i utrzymuje się przez długi czas.
  • Dihydralazynajest tętniczy lek rozszerzający naczynia krwionośne, co zmniejsza napięcie mięśni gładkich naczyń dośrodkowych (w większym stopniu - tętniczek, co zmniejsza nasilenie niedociśnienia ortostatycznego, przyczynia się do zwiększenia pojemności minutowej serca) i zmniejsza OPSS głównie naczynia krwionośne serca, mózgu, narządów wewnętrznych, a także skóry, mięśni szkieletowych. Kiedy działanie przeciwnadciśnieniowe nie jest wyraźne, siła przepływu krwi w rozszerzonym łóżku, jako całości, wzrasta.
  • Zwiększenie odruchu częstości akcji serca z powodu rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia krwi jest równoważone złożonym efektem dihydralazynai rezerpujprzytłaczający współczujący podział układu nerwowego.
  • Hydrochlorotiazydto jest to diuretyk tiazydowywywierające wpływ na korowy segment pętli Henle'a i dystalne kanaliki nerkowe. Hamowanie reabsorpcji jonów sodu i chloru następuje z powodu antagonistycznego wzajemnego oddziaływania z enzymami transportowymi, co zwiększa reabsorpcję jonów wapnia, a także prowadzi do zwiększonego wydzielania i wydalania jonów wodoru i potasu. Dzięki diurezaspowodowane przez tiazydy, po pierwsze, BCC, pojemność minutowa serca i ciśnienie krwi spadają, istnieje szansa na aktywację układ renina-angiotensyna-aldosteron. Terapia długoterminowa hydrochlorotiazydprowadzi do utrzymania efektu przeciwnadciśnieniowego, prawdopodobnie na ścieżce malejącej OPSS.

Farmakokinetyka procesu wchłaniania składników czynnych

  • rezerpujszybko wchłania się po podaniu doustnym, z ogólnoustrojową biodostępnością do 50%;
  • ssanie dihydralazynawystępuje szybko w ludzkim ciele, wchodząc do krwioobiegu w niezmienionej formie dihydralazynai metabolity hydrazonu (do 10%);
  • w wyniku podania doustnego hydrochlorotiazydokoło 60–80% jest wchłaniane i daje maksymalne stężenie we krwi po 1,5-3 godzinach.

Dystrybucja

  • wskaźnik względnej stacjonarnej objętości dystrybucji dla rezerpujwaha się od 6,4-1,8 l / kg (wartość średnia - 9,1 l / kg), jest związany z albuminai lipoproteiny we krwi o 96%;
  • hydrochlorotiazydzdolny do gromadzenia się w czerwonych krwinkach (po wydaleniu może być nawet 3-9 razy większy hydrochlorotiazydw czerwonych krwinkach niż we krwi), a także wiążą się z białkami osocza o 40-70%; wskaźnik stacjonarnej objętości dystrybucji końcowej fazy wydalania 3-6 l / kg

Metabolizm

  • metabolizm rezerpujwystępuje w wątrobie i jelitach przed metabolitami - rezerpat metylui kwas trimetoksybenzoesowy;
  • metabolizm dihydralazynaw większym stopniu przeprowadzane wzdłuż ścieżki utleniania (do hydrazon), a także acetylowanie;
  • tempo metabolizmu hydrochlorotiazydbardzo niski - można go wykryć w śladowych ilościach tylko w formie 2-amino-4-chloro-M-benzendisulfonamid.

Charakterystyka wydalania

  • hodowla rezerpujma dwie fazy: okres półtrwania fazy I wynosi 4,5 godziny; II - 271 godzin Do 8% przyjętej dawki jest wydalane przez nerki głównie w postaci metabolitów, 62% niezmienionej substancji jest wydalane przez jelita;
  • T1 / 2 dla niezmienionego dihydralazyna- 4 godziny: około 46% podanej dawki doustnej jest wydalane w postaci metabolitów przez jelita, 0,5% dawki jest niezmienioną substancją wydalaną z moczem;
  • eliminacja nerek hydrochlorotiazydJest również dwufazowy: okres półtrwania w fazie początkowej wynosi 2 godziny, końcowy okres półtrwania wynosi 10 godzin. 50-75% doustnej dawki przyjmowanej doustnie jest usuwane z organizmu wraz z moczem.

Zmiany farmakokinetyki w poszczególnych grupach pacjentów

  • u pacjentów w podeszłym wieku, a także z zaburzeniami czynnościowymi nerek: zaleca się zmniejszenie średniej dawki terapeutycznej ze względu na znaczne zmniejszenie klirensu hydrochlorotiazydi wzrost jego stężenia we krwi;
  • zaburzona czynność nerek, wątroba może prowadzić do kumulacji dihydralazyna;
  • z niewydolnością nerek proces eliminacji zwalnia rezerpujktóry jest równoważony przez zwiększone wydalanie przez jelita. Jednak w celu uniknięcia kumulacji rezerpiny dostosowuje się pojedynczą dawkę lub wydłuża czas między dawkami, obserwując dynamikę ciśnienia krwi i tolerancję.

Wskazania do stosowania

Lek jest przepisywany nadciśnienie tętnicze.

Przeciwwskazania

  • obecność depresja, w tym w wywiadzie;
  • padaczka;
  • choroba Parkinsona;
  • wrzodziejące zapalenie jelita grubegopogorszenie wrzody żołądka i dwunastnicy;
  • terapia elektrowstrząsowa;
  • guz chromochłonny;
  • terapia Inhibitory MAOi 14 dni po wypowiedzeniu (ze względu na prawdopodobieństwo nadpobudliwość, kryzys nadciśnieniowy);
  • idiopatyczny toczeń rumieniowaty układowy;
  • połączenie wyraźne tachykardiai niewydolność serca z wysoką wydajnością serca, a także tyreotoksykoza;
  • aortylub zwężenie zastawki mitralnej, zaciskające zapalenie osierdziai inne formy niewydolności serca związane z niedrożnością mechaniczną;
  • wynikające z tła nadciśnienie płucne izolowana niewydolność prawej komory (tzw serce płucne);
  • niewydolność wątroby;
  • bezmocz albo niewydolność nerekgdzie jest odprawa kreatyninamniej niż 30 ml w ciągu 1 minuty;
  • materiał ogniotrwały hipokaliemia, hiperkalcemia, hiponatremia;
  • objawy kliniczne hiperurykemia;
  • kobiety w ciąży, karmiące piersią;
  • dzieci poniżej 18 roku życia;
  • nadwrażliwość na rezerpuj, powiązane z nim substancje, hydrochlorotiazydi dihydralazynaprzy okazji zPochodna UFN i hydrazynoftalazyny, a także do dowolnego elementu pomocniczego;

Celuj i używaj ostrożnie

  • jeśli to konieczne, unikaj gwałtownego spadku ciśnienia krwi, ze względu na ryzyko zmniejszenia przepływu krwi;
  • po zawał mięśnia sercowego do pełnej stabilizacji;
  • mózgowy / wieńcowy miażdżyca;
  • erozyjne zapalenie błony śluzowej żołądka;
  • choroba kamieni żółciowych;
  • bradykardia zatokowaróżne zaburzenia przewodzenia;
  • podejrzenie o Choroba niedokrwienna serca;
  • poprzednie leczenie ACE, szczególnie w połączeniu z leki moczopędne oszczędzające potas i z leki zawierające potas;
  • cukrzyca;
  • dna moczanowa.

Skutki uboczne

Zasadniczo składniki tabletek Adelfan Ezidrex są zawarte w mniejszej ilości niż stosowane pojedynczo nadciśnienie tętnicze, ale istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia zdarzeń niepożądanych pod działaniem każdego z aktywnych składników leku.

  • Leczenie lekiem Adelfan Ezidrex może prowadzić do układu pokarmowego: biegunka, suchość w ustach, zwiększone wydzielanie soku żołądkowego, zwiększone wydzielanie śliny, nudności i wymioty, zwiększony apetyt, zapalenie trzustki, owrzodzenie, krwawienie z przewodu pokarmowego.
  • Z wątroby: mniej niż 1% obserwowanych osób żółtaczkazaburzona czynność wątroby zapalenie wątroby.
  • CCC: rozwijanie bradykardia zatokowa, tachykardia, bicie serca, dusznica bolesnaniewydolność serca, obrzęk, zaburzenia rytmu sercaból za mostkiem, niedociśnienie ortostatyczneomdlenie, pływy, zaburzenia krążenia w mózgu.
  • Układ oddechowy: obrzęk błony śluzowej nosa lub płuc, duszność, krwawienia z nosa, zapalenie płuc.
  • CNS: depresjazawroty głowy, ból głowy, drażliwość, zwiększony niepokój, koszmary senne, zmęczenie, pobudzenie, anoreksjazaburzenia pozapiramidowe (na przykład: parkinsonizm), obwodowe zapalenie nerwów, parestezje, możliwe pogorszenie uwagi i orientacji otępienierównież obrzęk mózgu.
  • Narządy zmysłu: niewyraźne widzenie, łzawienie, przekrwienie spojówek; upośledzenie słuchu.
  • Układ moczowo-płciowy: zaburzenia potencji i proces wytrysku, rozwój dysuria, kłębuszkowe zapalenie nerek.
  • Układ hormonalny i metabolizm: przyrost masy ciała, zwiększone wydzielanie prolaktynaobrzęk lub spontaniczny odpływ mleka z gruczołów mlecznych, ginekomastia.
  • Naruszenie równowagi wodno-elektrolitowej: hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, hipomagnezemia, hiperkalcemiazwiększone stężenie lipidów we krwi glukozuria, alkaloza hipochloremiczna.
  • Naskórek: pokrzywka, wypryskswędzenie, wysypka skórna, fotouczulanie, martwicze zapalenie naczyń, Zespół Lyella, zespół toczniopodobny.
  • Inne reakcje: bóle stawówzmniejszone libido gorączka, niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza, plamica, reakcje nadwrażliwości.

Instrukcje dotyczące Adelfan Ezidrex (metoda stosowania i dawkowania)

Tabletki należy przyjmować doustnie podczas posiłków, popijając dużą ilością czystej wody. Dawkowanie należy dobierać indywidualnie.

Standardowa dawka

  • początkowa minimalna dawka, która stopniowo wzrasta po 2-3 tygodniach: 1-3 tabletki. (powinien wziąć pod uwagę reakcję pacjenta na terapię);
  • częstotliwość przyjmowania - do 2-3 razy dziennie;
  • maksymalna dawka dobowa - nie więcej niż 3 tabletki.

Uwaga!

Gdy nie jest możliwe uzyskanie odpowiedniej kontroli nad ciśnieniem krwi, przeglądany jest schemat leczenia i możliwe jest nawet przejście na lek z innej grupy farmakologicznej, na przykład β-blokery, BKK, Inhibitory ACE.

Instrukcje dotyczące stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, dla pacjentów w podeszłym wieku: pojedyncze dawki leku, a także odstęp między dawkami, należy ustalać ostrożnie, biorąc pod uwagę poziom rzekomej wymaganej odpowiedzi klinicznej, odpowiedzi i tolerancji leczenia.

Przedawkowanie

Podejrzane objawy

Ból głowy, senność, zawroty głowy, splątanie, zaburzenia pozapiramidowe, śpiączkaskurcze, osłabienie mięśni, parestezje, uporczywa zwężenie źrenicybrak równowagi wodno-elektrolitowej, tachykardiawyraźny spadek ciśnienia krwi, niedokrwienie mięśnia sercowego z dusznica bolesnai arytmiadepresja oddechowa skąpomocz, zawalić się. Od strony układu pokarmowego: objawy dyspeptyczne (nudności, wymioty, biegunka).

Metoda leczenia

  • u pacjentów ze świadomością konieczne jest wywoływanie wymiotów, wykonywanie płukanie żołądkamianować Węgiel aktywny;
  • z wyraźnym spadkiem ciśnienia krwi pacjent musi przyjąć pozycję, w której nogi zostaną podniesione, a także użyć substytuty osoczai przeprowadzić korekcję zaburzeń elektrolitowych;
  • w razie potrzeby należy zachować ostrożność leki wazoaktywne;
  • terapia zalecana w przypadku biegunki leki antycholinergiczne;
  • skurcze ustają leki przeciwdrgawkowena przykład zalecane jest powolne podawanie dożylne Diazepam;
  • z ciężką depresją oddechową - Wentylacja mechaniczna;
  • w związku z przedłużonym działaniem rezerpujpacjent powinien być monitorowany przez co najmniej 72 godziny

Interakcja

  • Działanie przeciwnadciśnieniowe jest wzmacniane w połączeniu z innymi leki przeciwnadciśnieniowe, na przykład z Guanetydyna, α-metylodopa, β-blokery, leki rozszerzające naczynia krwionośne, BKK, Inhibitory ACE.
  • Dzięki dołączonym rezerpujnasila się przygnębiające działanie na centralny układ nerwowy etanol, znieczulenie ogólne, barbituranyjednostki leki przeciwhistaminowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (co z kolei może osłabić działanie hipotensyjne rezerpuj) i wzmocnić działanie hipotensyjne dihydralazyna.
  • Reserpineosłabia efekty Lewodopa.
  • Jednoczesna terapia rezerpuji leki przeciwarytmiczne albo narkotyki naparstnicazwiększa prawdopodobieństwo nabycia bradykardia zatokowa.
  • Z rezerpujmożliwe wzmocnienie efektów epinefryna(adrenalina), inne substancje sympatykomimetyczne, które mogą być również zawarte w leki przeciwkaszlowe, krople do nosa, krople do oczu.
  • Hydrochlorotiazydz preparaty litu powoduje wzrost stężenia litu we krwi. Jeśli prowadzi do leczenia litem wielomoczwtedy hydrochlorotiazydmoże mieć paradoksalny efekt antydiuretyczny.
  • Hydrochlorotiazydw stanie zwiększyć wpływ niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie.
  • NLPZ(w tym Indometacyna) jest w stanie osłabić moczopędnyi natriuretycznya także działanie przeciwnadciśnieniowe hydrochlorotiazyd.
  • Diuretyki tiazydowe, w tym hydrochlorotiazydmoże zwiększać ryzyko reakcji nadwrażliwości na Allopurinoldziałania niepożądane Amantadinazwiększyć efekt hiperglikemiczny Diazoksydznacznie zmniejszają wydalanie leków cytotoksycznych przez nerki (na przykład Cyklofosfamid, Metotreksat), zwiększają ich działanie mielosupresyjne.
  • Z leki antycholinergiczne (Atropina, Biperiden) z powodu zmniejszenia perystaltyki i wskaźnika opróżniania zwiększa się biodostępność hydrochlorotiazyd.
  • Terapia hydrochlorotiazydz witamina D., preparaty wapniowe prowadzi do wzrostu poziomu wapnia we krwi.
  • Hydrochlorotiazydz Cyklosporynazwiększa prawdopodobieństwo rozwoju dna moczanowai hiperurykemiai z Metylodopa- niedokrwistość hemolityczna.

Warunki sprzedaży

Po przedstawieniu przepisu.

Warunki przechowywania

  • brak wilgoci i światła;
  • tryb temperaturowy: nie wyższy niż +30 ° C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Data ważności

Nie więcej niż 4 lata.

Specjalne instrukcje

Choroba cukrzyca konieczna modyfikacja dawki insulinai podawane doustnie leki hipoglikemiczne.

W związku z naruszeniem prędkości reakcji psychomotorycznych zaleca się wstrzymanie się od głosu lub zachowanie ostrożności podczas prowadzenia samochodu i kontrolowania złożonych mechanizmów.

Podczas ciąży i laktacji

Ciąża znajduje się na liście przeciwwskazań z kilku powodów:

  • podczas używania rezerpuj przed porodem możliwe wystąpienie u noworodka silnej senności, obrzęku błony śluzowej nosa i anoreksji;
  • diuretyki tiazydowe (hydrochlorotiazyd) może prowadzić do rozwoju płodu i nienarodzonego dziecka małopłytkowość.

Ponadto wszystkie trzy aktywne składniki mogą przenikać do mleka matki, co może prowadzić do opisanych powyżej działań niepożądanych, a także terapii hydrochlorotiazydmoże tłumić laktację.

Analogi

Dopasowania do kodu ATX poziomu 4:BrinerdinTriresid KNormatensAdelfan

Skład substancji czynnych nie jest całkowicie zbiegiem okoliczności, ale w kodzie ATX istnieją analogi, w których substancja czynna pokrywa się - rezerpujoraz leki uzupełniane aktywnymi dihydroergokrystynai klopamid:

  • Cristepine(producent Republika Czeska);
  • Normatens(producent: Polska / Niemcy).

Opinie o Adelfan Ezidreks

Recenzje na temat leku można znaleźć na wielu forach i stronach. Opinie różnią się: niektóre wskazują na poważne skutki uboczne, takie jak rozwój bradykardia, inni - zaniepokojeni zawartością rezerpiny, której toksyczność znacznie wzrasta w chorobach narządów wydalniczych. Jednak wszyscy zauważają trwały efekt przeciwnadciśnieniowy, z którego Adelfan Ezidreks jest niezbędną improwizowaną, oznacza, że ​​dobrze jest mieć zawsze przy sobie.

Cena, gdzie kupić

Średni koszt pakowania Adelfan Ezidreks nr 30 wynosi 130-140 rubli, opakowanie nr 250 to 1100-1150 rubli.

Popularne Wiadomości

Kategoria Leki, Następny Artykuł

Niedokrwistość z niedoboru żelaza
Choroba

Niedokrwistość z niedoboru żelaza

Informacje ogólne Niedokrwistość z niedoboru żelaza jest chorobą, która rozwija się z niedoborem żelaza w organizmie, co prowadzi do naruszenia tworzenia się hemoglobiny i obniżenia jej parametrów, zmniejszenia liczby czerwonych krwinek oraz rozwoju niedotlenienia i zaburzeń troficznych w tkankach. Niedokrwistość z niedoboru żelaza jest najczęstszą niedokrwistością, a jej ciężar właściwy wynosi 80% wśród wszystkich niedokrwistości.
Czytaj Więcej
Zapalenie trójdzielne (nerwoból)
Choroba

Zapalenie trójdzielne (nerwoból)

Informacje ogólne Ból twarzy jest najtrudniejszym problemem w medycynie. Ból może być związany z patologią układu nerwowego (uszkodzenie nerwu trójdzielnego), narządów ENT, uzębienia i oczu. Ale najczęściej ból twarzy występuje w patologii nerwu trójdzielnego, który obejmuje nerwoból, zapalenie nerwu, neuropatię i guzy nerwu trójdzielnego.
Czytaj Więcej
Dysplazja szyjki macicy
Choroba

Dysplazja szyjki macicy

Informacje ogólne Dysplazja szyjki macicy jest formą prekursora macicy, która jest obecnie najczęściej spotykana. Dysplazja oznacza obecność zmian w błonie śluzowej szyjki macicy, a także pochwy, o różnorodnym pochodzeniu. Wraz z rozwojem dysplazji pojawiają się zaburzenia w strukturze komórek powierzchniowej warstwy szyjki macicy.
Czytaj Więcej
Zapalenie błony śluzowej żołądka o wysokiej kwasowości
Choroba

Zapalenie błony śluzowej żołądka o wysokiej kwasowości

Informacje ogólne Jak często myślimy o naszym stylu życia, diecie i złych nawykach? Wiele osób obiecuje rozpocząć „nowe” życie od poniedziałku, od nowego roku lub od innego dnia. Zgadzam się, daleko od wszystkich, że naprawdę wychodzi, i za pierwszym razem. Jednak zdarzają się sytuacje, w których dana osoba staje przed trudnym wyborem - zmiany lub nieodwracalnej utraty zdrowia.
Czytaj Więcej