Substancje czynne

Metylodopa

Nazwa chemiczna

3-hydroksy-alfa-metylo-l-tyrozyna

Właściwości chemiczne

Leki obniżają ciśnienie krwi. Syntetyzowany w postaci białego lub żółtawego drobnego proszku, bezwonny. Jest dobrze rozpuszczony w wodzie. Masa cząsteczkowa związku = 221,2 gramów na mol.

Metyldopa należy do klasy fenyloetyloaminy. Lek jest uwalniany w postaci tabletek i jako roztwór do wstrzykiwań.

Działanie farmakologiczne

Przeciwnadciśnieniowe.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Metylodopa wpływa na centralne mechanizmy regulacyjne ciśnienie krwi. Wpływa receptory alfa 2-adrenergiczneznajduje się w błonie presynaptycznej neuronów w rdzeniu przedłużonym, co prowadzi do hamowania impulsu współczulnego do naczyń.

Pod wpływem leku zmniejsza się ogólny obwodowy opór naczyniowy, ciśnienie krwi. Poprawia nerkowy przepływ krwi i przyspiesza filtrację kłębuszkową. Substancja umiarkowanie hamuje aktywność renina osocze krwi. Stężenie tkanek spada dopamina, serotonina i epinefryna. Długotrwałe stosowanie metylodopy może prowadzić do regresji przerostu lewej komory, zwiększyć jej zawartość kolagen w mięśniu sercowym.

Rzadko po przyjęciu pierwszej pigułki lub zastrzyku u pacjenta rozwija się krótkotrwałe nadciśnienie. Ponadto efekt leczenia osłabia się wraz z wysiłkiem fizycznym. obciążenie. Pod wpływem leku rytm zatokowy zwalnia, płyn i sód są zatrzymywane w ciele, obserwuje się wzrost aktywności baroreceptorów (refrakcja rozwija się przy długotrwałym stosowaniu). Z ostrym zaprzestaniem leczenia rozwija się zespół odstawienia.

Lek ma działanie uspokajające, które zmniejsza się po 14-21 dniach po rozpoczęciu leczenia. Ciśnienie krwi zmniejsza się 5 godzin po podaniu doustnym, a efekt przyjmowania tabletek utrzymuje się przez jeden do dwóch dni. Podanie dożylne zapewnia stały spadek ciśnienia krwi po 3 godzinach, maksymalny efekt po 4 godzinach, czas działania wynosi do dziesięciu godzin.

Gdy znajdzie się w ciele, rozpoczyna się jego biotransformacja na błonie śluzowej przewodu pokarmowego ortosulfonowany pochodne metylodopy. Średnia biodostępność = 50%. Maksymalne stężenie osiąga się w ciągu 2-6 godzin. Lek przenika do ośrodkowego układu nerwowego, około 10% otrzymanego jest narażone hydroliza i reakcje dekarboksylacja przedtem alfa metylodopamina i alfa-metylo-radrenalina. Substancja ma niski stopień wiązania z białkami osocza krwi - nie więcej niż 20% (dla Metyldopy), w koniugatach stopień wiązania wynosi 30-40%.

Lek jest wydalany głównie za pomocą nerek (do 70%) w postaci niezmienionej i w postaci koniugatów o-siarczanowych. W ciągu pierwszych półtorej do dwóch godzin wycofuje się do 90% leku. Okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi 1,7 godziny. Lek jest całkowicie eliminowany z organizmu w ciągu 1,5 dnia.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek wydalanie jest spowolnione, aw przypadku niewydolności wątroby biotransformacja leku nie jest tak aktywna. Lek ma właściwość gromadzenia się w organizmie przy długotrwałym stosowaniu. Substancja może być usunięta z organizmu za pomocą hemodializy i dializy otrzewnowej.

Wskazania do stosowania

Lek jest przepisywany do leczenia nadciśnienie tętnicze umiarkowane i łagodne nasilenie.

Przeciwwskazania

Metyldopa jest przeciwwskazana w przyjmowaniu:

  • z ostrymi chorobami wątroby;
  • pacjenci z niewydolnością wątroby;
  • z chorobą nerek;
  • pacjenci z chorobami alergicznymi i kolagenowymi;
  • o godz parkinsonizm;
  • chory depresja, miażdżyca mózgu;
  • z wyraźnym stwardnienie wieńcowe;
  • w połączeniu z etanolem i lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy;
  • o godz alergie na tej substancji.

Skutki uboczne

Na wczesnych etapach leczenia lekiem może wystąpić: zawroty głowyogólna słabość senność, astenia, bóle głowy. Takie działania niepożądane przebiegają niezależnie i nie wymagają leczenia.

Można również zaobserwować:

  • lęk, letarg, porażenie twarzy, parkinsonizm, parestezje;
  • niestabilność chodu, problemy z ostrością, objawy, jak w niewydolności naczyń mózgowych;
  • zmiana stanu psychicznego, depresjażywe sny bezsennośćlęk;
  • obniżenie ciśnienia krwi, bradykardia, obrzęk obwodowy, zaczerwienienie twarzy, dusznica bolesna;
  • niewydolność serca, nudności połysk, ginekomastia;
  • wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej, zapalenie jelita grubego, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka;
  • mlekotokbrak pożądania seksualnego, hiperprolaktynemiabolesna miesiączka;
  • wzrost azotu we krwi impotencja, bóle stawów;
  • toksyczna nekroliza naskórka, gorączka, exanthemaprzekrwienie błony śluzowej nosa

Rzadko manifestowane: zapalenie osierdzia, małopłytkowość, mięsień sercowy, leukopenia, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna.

Metyldopa, instrukcje użytkowania (Metoda i dawkowanie)

Postać tabletki leku przyjmuje się doustnie. Dawkowanie dobierane jest indywidualnie.

Rozpocznij leczenie od 250 mg na dobę. Pierwszy raz pigułka jest przyjmowana w nocy. Następnie dawkę można stopniowo zwiększać o 0,25 g co dwa dni. Maksymalna dawka wynosi 3 gramy dziennie, lek przyjmuje się kilka razy dziennie.

Po osiągnięciu stabilnego i trwałego działania przeciwnadciśnieniowego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki do dawki podtrzymującej 0,25 g co 2 dni.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 0,125 g, raz na 1-2 dni. Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka wynosi 2 gramy dla 2 dawek.

Leczenie w dzieciństwie rozpoczyna się od 10 mg na kg masy ciała dziecka na dzień. Dzienna dawka jest przyjmowana w 2-4 dawkach. Maksymalna ilość metylodopy, którą można podać dziecku na raz, wynosi 65 mg na kg masy ciała.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania metyldopy obserwuje się: bradykardia, zawroty głowy, senność i drżeniewymioty, ostre niedociśnienie, biegunka i zaparcia, atonia jelit i zwiększone tworzenie się gazów.

W ramach terapii pacjent jest myte żołądkiem lub wywoływać wymioty. Forced Shown diureza, noradrenalina i epinefryna. Konieczne jest monitorowanie pracy serca, objętości krążącej krwi i równowagi elektrolitowej, aby kontrolować pracę nerek i stan ośrodkowego układu nerwowego.

Interakcja

W połączeniu z B-blokery może rozwinąć się ortostatyczny niedociśnienie.

Jednoczesne stosowanie PNVS, indometacynaleki anoreksgenowe (z wyjątkiem fenfluramina), sympatykomimetyki zmniejszają działanie metylodopy.

Połączone stosowanie substancji z doustnymi hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi prowadzi do zmniejszenia skuteczności leku.

Podczas leczenia może wystąpić wzrost. ciśnienie krwispowodowane przez metabolit alfa-metylo-radrenalina.

Połączenie leków z Inhibitory MAO prowadzi do rozwoju niedociśnienie tętnicze lub nadciśnienie tętniczetowarzyszy mu pobudzenie psychoruchowe.

Jednoczesne podawanie leków z lekami do znieczulenia (eter, fluorotan, tiopental sodu) może prowadzić do zapaści naczyniowej.

Połączone stosowanie substancji i środków uspokajających wzmacnia jej działanie przeciwnadciśnieniowe.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne zmniejszają działanie hipotensyjne, przyczyna tachykardiabóle głowy i pobudzenie.

Połączenie funduszy z haloperidol prowadzi do rozwoju depresja, otępienie, zawroty głowyzamieszanie, sedacja.

Nie zaleca się łączenia leku z digoksyna (ryzyko bradykardia), z siarczan żelaza i glukonian żelaza.

Połączenie metylodopy z lewodopą nasila działanie przeciwparkinsonowskie i hipotensyjne.

Ostrożnie łącz z preparatami litu, trifluoperazyna, fenfluramina, chlorpromazyna.

Warunki sprzedaży

Na receptę.

Warunki przechowywania

Tablety są przechowywane poza zasięgiem dzieci. Roztwór do wstrzykiwań zawiera w temperaturze nie niższej niż 15 i nie wyższej niż 25 stopni.

Data ważności

Tabletki są przechowywane przez trzy lata, zastrzyk jest przechowywany przez 5 lat.

Specjalne instrukcje

W niewydolności nerek zaleca się zmniejszenie dziennej dawki metylodopy. Dostosowanie dawki przeprowadza się również u osób starszych i starszych.

Po odstawieniu leku po 2 dniach następuje wzrost ciśnienie krwi.

Podczas leczenia metylodopą zaleca się monitorowanie obrazu wątroby i krwi. Możliwe ciemnienie moczu podczas sedymentacji.

Jeśli leczenie lekiem trwa dłużej niż sześć miesięcy, pacjent może mieć pozytywną reakcję na reakcję bezpośrednią Test Coombsa. Konieczne jest sprawdzenie, czy pacjent niedokrwistość hemolityczna.

Nie zaleca się wykonywania prac wymagających dużej koncentracji uwagi, szybkości reakcji.

Dla dzieci

W leczeniu dzieci przeprowadza się dostosowanie dawki.

Osoby w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku dawkę dostosowuje się.

Z alkoholem

Lepiej nie łączyć leku z alkoholem.

Metylodopa podczas ciąży i laktacji

Dane dotyczące stosowania substancji w czasie ciąży są ograniczone. Lek pokonuje barierę łożyskową, ale dopuszczalne jest stosowanie go u kobiet w ciąży.

Lek przenika do mleka, karmienie piersią zostaje przerwane.

Preparaty zawierające (analogi)

Dopasowania do kodu ATX poziomu 4:Dopegit

Nazwy marek Methyldopa: Aldomet, Dopegit, Metylodopa, Dopanol, Aldomin, Dopamet, Kochanie, Modepres.

Recenzje

Metyldopa jest dobrym lekarstwem na presję, często jest przepisywana kobietom w ciąży w związku ze względną nieszkodliwością. Zwłaszcza na późniejszych etapach, kiedy nadciśnienie tętnicze - nierzadko. Istnieje wiele dobrych opinii na temat stosowania leku. Występują działania niepożądane, ale nie częściej niż wskazano w instrukcji. Zwykle to zawroty głowy i ból głowy. Lek jest niedrogi i przetestowany na czas.

Cena Methyldopa gdzie kupić

Cena leku Methyldopa Dopegit w dawce 250 mg wynosi około 220 rubli za 50 sztuk.

Popularne Wiadomości

Kategoria Substancje czynne, Następny Artykuł

Pentobarbital
Substancje czynne

Pentobarbital

Nazwa chemiczna 5-etylo-5- (1-metylobutylo) - 2,4,6 (1H, 3H, 5H) - pirymidynotion Właściwości chemiczne Substancja jest stosowana jako środek nasenny do znieczulenia. Najczęściej jego sól potasowa lub sodowa jest syntetyzowana. Masa cząsteczkowa pentobarbitalu = 226,3 gramów na mol. Lek jest uwalniany w postaci tabletek, kapsułek, zastrzyków.
Czytaj Więcej
Powidon
Substancje czynne

Powidon

Nazwa chemiczna 1-etenylopirolidyn-2-on Właściwości chemiczne powidonu - co to jest? Substancja ta jest nierozpuszczalną postacią usieciowanego poliwinylopirolidonu o niskiej masie cząsteczkowej. Masa cząsteczkowa związku chemicznego wynosi między 12 600 gramów na mol (błąd, w zależności od długości łańcucha, 2700 g na mol).
Czytaj Więcej
Metylosulfonylometan
Substancje czynne

Metylosulfonylometan

Nazwa chemiczna Dimetylosulfon Właściwości chemiczne Metylosulfonylometan Co to jest? Jest to związek siarki organicznej, który można znaleźć w niektórych roślinach i produktach spożywczych. Wzór chemiczny związku to (CH3) 2SO2. Jest również nazywany MSM, DMSO2, dimetylosulfonem. Substancja nie jest oficjalnie dopuszczona do użytku medycznego, ale jest aktywnie badana, jej właściwości lecznicze zostały potwierdzone.
Czytaj Więcej
Prokaina
Substancje czynne

Prokaina

Nazwa chemiczna 4-aminobenzoesanu 2- (dietyloamino) etylu występuje w postaci chlorowodorku. Właściwości chemiczne Substancja jest środkiem przeciwbólowym o umiarkowanej aktywności. Narzędzie znajduje się na liście ważnych i niezbędnych leków. Prokainę zsyntetyzowano w 1898 r. Jako substytut kokainy, powszechnie stosowanej w tamtych czasach.
Czytaj Więcej