Substancje czynne

Bupiwakaina

Nazwa chemiczna

(R S) -1-butylo-N- (2,6-dimetylofenylo) piperydyno-2-karboksyamid

Właściwości chemiczne

Substancja należy do grupy środków znieczulających miejscowo, grup amidy. Jest to biały krystaliczny proszek, który jest dobrze rozpuszczalny w etanolu, wodzie, słabo rozpuszczalny w aceton i chloroform. Masa cząsteczkowa chem. związek = 288,4 gramów na mol.

Struktura chemiczna substancji ma hydrofobową część aromatyczną i hydrofilowy ogon, które są połączone za pomocą wiązania amidowego. Lek jest słabą bazą lipofilową. Struktura substancji jest bardziej stabilna, jest wolniej niszczona i usuwana z organizmu. W przeciwieństwie do lidokaina, dla leku, amina jest zawarta w heterocyklu piperydyny. Należy zauważyć, że stopień kardiotoksyczności jest mniej wyraźny w lewoskrętnym izomerze lewobupiwakainy niż w racemicznej mieszaninie prawo- i lewoskrętnych enancjomerów.

Działanie farmakologiczne

Lokalne leki przeciwbólowe.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Bupiwakaina blokuje występowanie i przewodzenie impulsu nerwowego wzdłuż włókien, zwiększając ich próg pobudliwości i obniżając wartość potencjału czynnościowego. Substancja łatwo przenika przez błonę nerwową do wewnątrz, przy niskim pH podłoża (7,4) przechodzi w formę kationową i hamuje działanie kanałów sodowych.

Lek, podobnie jak inne środki znieczulające, blokuje kolejno przewodzenie impulsu nerwowego wzdłuż włókien, w zależności od ich wielkości, stopnia aktywacji i mielinizacji. Po pierwsze, wrażliwość pacjenta na ból znika, na ostatnim etapie inaktywacji zanika aktywność motoryczna.

Parametry farmakokinetyczne różnią się w zależności od drogi podania leku i leków, które są dodatkowo podawane. Najczęściej lek jest łączony adrenalina, mesatone, wodorowęglan sodu.

Im niższe stężenie rzeczy we krwi, tym niższy stopień wiązania z białkami. Średnio stężenie leku osiąga maksymalne stężenie w ciągu pół godziny. Efekt znieczulający pojawia się po 5-10 minutach. Narzędzie prawie nie pokonuje barier histoematologicznych. Można go znaleźć w tkankach mózgu, mięśnia sercowego, nerek, wątroby i płuc.

Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi średnio 2,7 godziny. U dzieci i noworodków wskaźnik ten wynosi około 8 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie, wydalany przez nerki w postaci metabolitów i niezmieniony (6%).

Biorąc pod uwagę, że substancja wykazuje kardiotoksyczność, może prowadzić do spowolnienia przewodnictwa i stłumienia automatyzmu węzła zatokowego, zaburzeń rytmu serca, pauzy stymulatora i zmniejszenia pojemności minutowej serca, śpiączka i napady padaczkowe stosuje się ostrożnie w znieczuleniu zewnątrzoponowym, lędźwiowym i ogonowym w praktyce położniczej.

Wskazania do stosowania

Substancja jest stosowana:

  • do infiltracji znieczulenieblokada nerwów i splotów nerwowych na obwodzie;
  • z ogonem, znieczuleniem zewnątrzoponowym i rdzeniem kręgowym znieczulenie;
  • podczas blokada pozagałkowa;
  • do korekcji różnych typów zez;
  • o godz współczująca blokada.

Przeciwwskazania

Środki są przeciwwskazane:

  • w wieku poniżej 12 lat;
  • o godz alergie do bupiwakainy lub innych środków miejscowo znieczulających;
  • z infekcjami skóry w miejscu nakłucia, posocznica, koagulopatia;
  • w stężeniu 0,75% w praktyce położniczej (ryzyko zatrzymania krążenia u kobiet);
  • chory zapalenie opon mózgowych, polio, osteochondroza;
  • o godz krwawienie śródczaszkowe, zapalenie stawów kręgosłupa, niewyrównana niewydolność serca.

Skutki uboczne

Bupiwakaina może powodować następujące działania niepożądane:

  • zawroty głowy, drżeniedrgawki, drętwienie języka, niewyraźne widzenie;
  • bezdechreakcje alergiczne na skórę, wstrząs anafilaktyczny;
  • impotencja, bezmocz, zakłócenie zwieracza;
  • sennośćutrata przytomności parestezje, słaby ton zwieraczy;
  • blokada mięśnia sercowego, bradykardiaobniżone ciśnienie krwi;
  • porażenie kończyn, oddychanie, skurcze, szum w uszach;
  • spadek pojemności minutowej serca, arytmia, niewydolność serca.

Częstotliwość i nasilenie reakcji zależy od dawki i techniki podawania.

Bupiwakaina, instrukcje użytkowania (Metoda i dawkowanie)

Dawkę leku określa lekarz, w zależności od rodzaju znieczulenia i leków, z którymi miesza się bupiwakainę.

Podczas przeprowadzania procedur medycznych i diagnostycznych w chirurgii stosuje się od 2,5 do 100 mg leku.

Z przedłużonym znieczulenie zewnątrzoponowe kręgosłupa rozpocząć od dawki 50 mg, od 15 do 40 mg, co 4-6 godzin, są przepisywane jako dawka podtrzymująca.

W praktyce położniczej stosuje się od 15 do 50 mg substancji. Podczas wykonywania cesarskiego cięcia - od 75 do 150 mg.

Maksymalna dawka leku wynosi 2 mg na kg masy ciała pacjenta.

Przedawkowanie

Z przedawkowaniem leku występuje niedociśnienie, zapaść naczyniowa, bradykardiaaż do zatrzymania akcji serca arytmiasłaby oddech skurcze, zamieszanie.

Lek nie ma określonego antidotum. Zaleca się leczenie objawowe. Jeśli to konieczne, przeprowadzana jest intubacja, instalowany jest zewnętrzny rozrusznik serca, maska ​​tlenowa.

Interakcja

Bupiwakaina w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi o działaniu znieczulającym miejscowo ma działanie toksyczne.

Barbiturany zmniejszają stężenie w osoczu i skuteczność leku.

Połączone spożycie tej substancji i warfaryna zwiększa ryzyko krwawienia.

Ze szczególną ostrożnością lek jest łączony amiodaron i leki przeciwarytmiczne trzeciej klasy.

Warunki sprzedaży

Kupując leki przeciwbólowe w aptece, możesz potrzebować recepty.

Przykład recepty na bupiwakainę łacińską:
Rp. (Przepis): Sol. Bupivacaini 0,5% 4 ml
D. t. d. N. 6 w ampułce.

Warunki przechowywania

Roztwór jest przechowywany w temperaturze nieprzekraczającej 25 stopni, nie należy dopuszczać zamrażania leku.

Data ważności

4 lata

Specjalne instrukcje

Bupiwakaina jest łączona ostrożnie z lekami przeciwarytmicznymi o działaniu znieczulającym miejscowo.

Znieczulenie kręgosłupa za pomocą tej substancji należy przeprowadzić pod nadzorem doświadczonego anestezjologa.

Podczas ciąży i laktacji

Pomimo faktu, że substancja przenika do układu krążenia płodu, jej stężenie zwykle nie jest wysokie. Lek jest przepisywany w czasie ciąży i podczas karmienia piersią, ale ostrożnie, jeśli korzyść dla matki jest większa niż ryzyko dla płodu.

Znieczulenie w niewielkiej ilości przenika do mleka matki, można go przepisać podczas laktacji, ale po konsultacji ze specjalistą.

Preparaty zawierające (analogi)

Dopasowania do kodu ATX poziomu 4:MarkainScandonestEmlaNaropinVersatisLidokainaUbistezinUltracaine DS ForteUltracain DSUltracainArtikaina

Nazwy handlowe: Anekain, Omnicain, Buvanestin, Bupivacaine-Grindex Spinal, Karbostezin, Bupivacaine-grindex, Bupicain, Markain, Sensorkain, Markain Spinal Heavy, BlockCoS, Bupivacaine-Binergia, Chlorowodorek bupiwakainy, Bupiwakaina-M, Maxicain, Markain Spinal. W połączeniu z adrenalina substancja jest zawarta w preparacie: Markain Adrenalina.

Recenzje

Ten lek jest często stosowany podczas porodu i do różnych rodzajów znieczulenie. Jest ogólnie tolerowany, działanie przeciwbólowe jest trwałe, reakcje alergiczne rozwijają się rzadko. Recenzje pacjentów na temat remedium są w większości dobre.

Cena bupiwakainy, gdzie kupić

Cena iniekcji BlockCoS, dawka 5 ml na ml wynosi około 1000 rubli za 5 sztuk.

Popularne Wiadomości

Kategoria Substancje czynne, Następny Artykuł

Zapalenie krtani i tchawicy
Choroba

Zapalenie krtani i tchawicy

Informacje ogólne Zapalenie krtani i tchawicy (kod mcb-10 J04.2 / J37.1) jest połączoną zapalną chorobą krtani i tchawicy pochodzenia zakaźno-alergicznego, wywołaną przez czynnik zakaźny o charakterze wirusowym lub bakteryjnym, przebiegający w ostrej lub przewlekłej postaci. Szczególnie ważne jest ostre zapalenie krtani i tchawicy (kod ICB-10 J04.
Czytaj Więcej
Alkoholizm
Choroba

Alkoholizm

Informacje ogólne Alkoholizm - choroba występująca przy systematycznym nadużywaniu alkoholu, charakteryzuje się uzależnieniem psychicznym w zatruciu, zaburzeniami somatycznymi i neurologicznymi, degradacją osobowości. Choroba może postępować z abstynencją od alkoholu. W WNP 14% dorosłej populacji spożywa alkohol, a 80% pije alkohol umiarkowanie, z powodu pewnych tradycji picia, które rozwinęły się w społeczeństwie.
Czytaj Więcej
Migdałki
Choroba

Migdałki

Informacje ogólne Wzrosty gruczolakowate (w życiu codziennym - „migdałki”) są jedną z najczęstszych patologii laryngologii w dzieciństwie. Z reguły występuje w wieku 3-10 lat. Choroba wyraża się poprzez wzrost (przerost) migdałków gardła, które są anatomicznie zlokalizowane na tylnej górnej ścianie nosogardzieli.
Czytaj Więcej
Zapalenie rogówki
Choroba

Zapalenie rogówki

Informacje ogólne Zapalenie rogówki nazywa się procesem zapalnym rogówki. Ta choroba najczęściej dotyka przedniej części gałki ocznej i ostatecznie powoduje u ludzi zaburzenia widzenia.Jeśli dana osoba ma zapalenie rogówki, objawy tej choroby występują w wyniku infekcji. Może to być infekcja wirusowa, mikrobiologiczna lub grzybicza.
Czytaj Więcej